发明名称 |
阿哌沙班的含有两个结晶水的H2-2晶型的制备方法 |
摘要 |
本发明公开了阿哌沙班的含有两个结晶水的H2-2晶型的制备方法,其特征在于:经过溶解、冷却、搅拌、过滤和干燥步骤,完成了阿哌沙班H2-2晶型的制备。本发明的优点在于:本发明所得的晶体纯度高,操作简单,有利于工厂化生产。 |
申请公布号 |
CN105175415A |
申请公布日期 |
2015.12.23 |
申请号 |
CN201510678092.3 |
申请日期 |
2015.10.20 |
申请人 |
南京美嘉宁逸医药研究开发有限公司 |
发明人 |
黄乐群;陈权 |
分类号 |
C07D471/04(2006.01)I |
主分类号 |
C07D471/04(2006.01)I |
代理机构 |
北京一格知识产权代理事务所(普通合伙) 11316 |
代理人 |
滑春生 |
主权项 |
阿哌沙班的含有两个结晶水的H2‑2晶型的制备方法,其特征在于:包括以下步骤:(1)将100g阿哌沙班置于1L的N,N‑二甲基甲酰胺中,加热至55~60℃,充分搅拌直至阿哌沙班完全溶解;(2)将步骤(1)中得到的热溶液滴入2L纯化水中,保持温度不超过30℃;(3)滴完后进行自然冷却,然后搅拌1h,搅拌后的,然后选用布氏漏斗进行过滤;(4)将经过过滤得到的滤饼在清水中清洗两次,所得固体采用真空干燥箱进行减压干燥得到H2‑2晶体94‑99g。 |
地址 |
210000 江苏省南京市建邺区奥体大街69号新城科技大厦01幢5层 |