发明名称 一种培美曲塞衍生物及其制备方法和应用
摘要 本发明公开了一种培美曲塞衍生物及其制备方法和应用。本发明的一种培美曲塞衍生物,其主要成分的结构如式I所示:<img file="DDA0000821888170000011.GIF" wi="1424" he="509" />本发明所述培美曲塞衍生物的制备方法,包括如下步骤:(1)将培美曲塞二钠、碳酸二甲酯和NN-二异丙基乙胺在NN-二甲基甲酰胺中进行搅拌反应96-168小时;(2)反应液经二氯甲烷萃取,纯化水洗涤;(3)得到的二氯甲烷相经减压浓缩后,用氢氧化钠水溶液水解,然后用盐酸调pH至2-3,然后滴加无水乙醇,有固体析出,经过滤得到培美曲塞衍生物。本发明制备方法简单,得到的产品纯度高,可作为培美曲塞二钠的杂质对照品。
申请公布号 CN105175423A 申请公布日期 2015.12.23
申请号 CN201510665393.2 申请日期 2015.10.15
申请人 南京先声东元制药有限公司 发明人 梁西周;葛宗明;胡慧;黄頲;赵康
分类号 C07D487/04(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 江苏银创律师事务所 32242 代理人 王纪营
主权项 一种培美曲塞衍生物,化学名称为:N‑[4‑[2‑(2‑氨基‑4,7‑二氢‑7‑甲基‑4‑氧代‑1H‑吡咯[2,3‑d]嘧啶‑5‑基)乙基]苯甲酰基‑L‑谷氨酸,其结构如式I所示:<img file="FDA0000821888150000011.GIF" wi="1424" he="509" />
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