发明名称 Compuestos de 5,6-dihidro-6-fenilbenzo[f]isoquinolin-2-amina sustituida
摘要 Un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula** o una sal, solvato o hidrato del mismo, en donde: X es N, o CRc; cada Rp es independientemente halógeno, hidroxilo, alcoxi C1-C6 sustituido o no sustituido, alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido; uno de Rz y Rz , es H y el otro es -(CH2)1-arilo C6-C10 sustituido o no sustituido o s(CH2)1-heteroarilo C6-C10 sustituido o no sustituido o Rz y Rz , junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un heterociclo de 10 a 8 miembros sustituido o no sustituido, que opcionalmente contiene de 0-4 heteroátomos adicionales seleccionados de N, O y S; R1 y R2 son cada uno independientemente H, -T1-Q1, o R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclo de 5 a 10 miembros sustituido o no sustituido que comprende 0-4 heteroátomos adicionales seleccionados de N, O y S; T1 y T3 son cada uno independientemente enlazador de alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, o un enlace; Q1 es H, hidroxilo, halógeno, alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-C6 sustituido o no sustituido, ariloxi C6-C10 sustituido o no sustituido, amino no sustituido, arilamino C6-C10 sustituido o no sustituido, alquilamino C1-C6 sustituido o no sustituido, di-alquilamino C1-C6 sustituido o no sustituido, arilo C6-C10 sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido que comprende uno o dos anillos de 5 o 6 miembros y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, carbociclo C3-C10 sustituido o no sustituido, heterociclo sustituido o no sustituido que comprende uno o dos anillos de 5 o 6 miembros y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, -C(O)R7, - C(O)OR7, o -C(O)NR7R8; R7 y R8 son cada uno independientemente -T3-Q3, o R7 y R8, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclo de 5 a 8 miembros sustituido o no sustituido que opcionalmente contiene de 0-4 heteroátomos adicionales seleccionados de N, O y S; Q3 es H, hidroxilo, halógeno, alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-C6 sustituido o no sustituido, ariloxi C6-C10 sustituido o no sustituido, amino no sustituido, alquilamino C1-C6 sustituido o no sustituido, di-alquilamino C1-C6 sustituido o no sustituido, arilo C6-C10 sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido que comprende uno o dos anillos de 5 o 6 miembros y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, carbociclo C3-C10 sustituido o no sustituido, o heterociclo sustituido o no sustituido que comprende uno o dos anillos de 5 o 6 miembros y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S; Rc es H, ciano, halógeno, o -C(O)NR14R15; R14 y R15 son cada uno independientemente H, o alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido; 1 es 0, 1, 2 o 3; y n es 0, 1, 2, 3 o 4, en donde: dicho alcoxi sustituido es sustituido con alquenilo, alquinilo, halógeno, hidroxilo, alquilcarboniloxi, arilcarboniloxi, alcoxicarboniloxi, ariloxicarboniloxi, carboxilato, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, alquiltiocarbonilo, alcoxilo, fosfato, fosfonato, fosfinato, amino (incluyendo alquilamino, dialquilamino, arilamino, diarilamino, y alquilarilamino), acilamino (incluyendo alquilcarbonilamino, arilcarbonilamino, carbamoilo y ureido), amidino, imino, sulfhidrilo, alquiltio, ariltio, tiocarboxilato, sulfatos, alquilsulfinilo, sulfonato, sulfamoilo, sulfonamido, nitro, trifluorometilo, ciano, azido, heterociclilo, alquilarilo, o un resto aromático o heteroaromático; dicho alquilo sustituido, alquilamino sustituido o dialquilamino sustituido es sustituido con alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, hidroxilo, alquilcarboniloxi, arilcarboniloxi, alcoxicarboniloxi, ariloxicarboniloxi, carboxilato, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, alquiltiocarbonilo, alcoxilo, fosfato, fosfonato, fosfinato, amino (incluyendo alquilamino, dialquilamino, arilamino, diarilamino y alquilarilamino), acilamino (incluyendo alquilcarbonilamino, arilcarbonilamino, carbamoilo y ureido), amidino, imino, sulfhidrilo, alquiltio, ariltio, tiocarboxilato, sulfatos, alquilsulfnilo, sulfonato, sulfamoilo, sulfonamido, nitro, trifluorometilo, ciano, azido, heterociclilo, alquilarilo, o un resto aromático o heteroaromático; y dicho arilo sustituido, heteroarilo sustituido, heterociclo sustituido, ariloxi sustituido, arilamino sustituido y carbociclo sustituido están sustituidos en una o más posiciones con alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, hidroxilo, alcoxi, alquilcarboniloxi, arilcarboniloxi, alcoxicarboniloxi, ariloxicarboniloxi, carboxilato, alquilcarbonilo, alquilinocarbonilo, aralquilaminocarbonilo, alquenilaminocarbonilo, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, aralquilcarbonilo, alquenilcarbonilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquiltiocarbonilo, fosfato, fosfonato, fosfinato, amino (incluyendo alquilamino, dialquilamino, arilamino, diarilamino y alquilarilamino), acilamino (incluyendo alquilcarbonilamino, aril carbonil amino, carbamoilo y ureido), amidino, imino, sulfhidrilo, alquiltio, ariltio, tiocarboxilato, sulfatos, alquilsulfinilo, sulfonato, sulfamoilo, sulfonamido, nitro, trifluorometilo, ciano, azido, heterociclilo, alquilarilo, o un resto aromático o heteroaromático.
申请公布号 ES2554623(T3) 申请公布日期 2015.12.22
申请号 ES20090793690T 申请日期 2009.12.30
申请人 ArQule, Inc. 发明人 ALI, Syed M.;ASHWELL, Mark;TANDON, Manish;YANG, Rui-yang;LIU, Yanbin;VENSEL, David;EATHIRAJ, Sudharshan;PALMA, Rocio;LAPIERRE, Jean-marc;WESTLUND, Neil;WU, Hui;NAMDEV, Nivedita;KELLEHER, Eugene
分类号 C07D221/10;A61K31/55;A61P35/00;C07D401/12;C07D471/10 主分类号 C07D221/10
代理机构 代理人
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