发明名称 |
制备细胞凋亡诱导剂的方法 |
摘要 |
本文提供了一种制备细胞凋亡诱导剂(A1)的方法及其化学中间体。本文还提供了与本文中提供的方法有关的新颖化学中间体。<img file="dest_path_image002.GIF" wi="425" he="195" />。 |
申请公布号 |
CN105164128A |
申请公布日期 |
2015.12.16 |
申请号 |
CN201480025215.7 |
申请日期 |
2014.03.12 |
申请人 |
艾伯维公司 |
发明人 |
J.巴卡罗夫;J.卡利法诺;V.S.陈;A.C.克里斯滕森;T.A.格里姆;Y-Y.库;M.M.马尔赫恩;Y.M.朴 |
分类号 |
C07D471/04(2006.01)I;C07C67/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D471/04(2006.01)I |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 72001 |
代理人 |
权陆军;刘力 |
主权项 |
一种制备式A1的化合物的方法:<img file="dest_path_image001.GIF" wi="369" he="162" />其中R<sup>2</sup>选自<img file="754879dest_path_image002.GIF" wi="70" he="42" />和<img file="dest_path_image003.GIF" wi="98" he="45" />;所述方法包括:(a) 将式(K)的化合物:<img file="609703dest_path_image004.GIF" wi="204" he="207" />其中R是C<sub>1</sub>至C<sub>12</sub>烷基,与叔丁醇盐、非质子的有机溶剂和水组合,以提供式(L)的化合物:<img file="dest_path_image005.GIF" wi="189" he="187" />和(b'') 将式(L)的化合物与1‑乙基‑3‑(3‑二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐、4‑二甲基氨基吡啶、有机溶剂和式(N)的化合物组合,以提供式(A1)的化合物,其中R<sup>2</sup>是<img file="327123dest_path_image006.GIF" wi="72" he="46" />:<img file="dest_path_image007.GIF" wi="159" he="110" />或将式(L)的化合物与1‑乙基‑3‑(3‑二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐、4‑二甲基氨基吡啶、有机溶剂和式(P)的化合物组合,以提供式(A1)的化合物,其中R<sup>2</sup>是<img file="597698dest_path_image008.GIF" wi="104" he="48" />:<img file="dest_path_image009.GIF" wi="247" he="73" />由此提供式(A1)的化合物。 |
地址 |
美国伊利诺伊州 |