| 发明名称 | 制备10-脱乙酰基-N-脱苯甲酰基-紫杉醇的半合成方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及可用于制备具有抗肿瘤活性的紫杉烷的合成子10-脱乙酰基-N-脱苯甲酰基-紫杉醇的制备方法和制备其的中间体。本发明也公开了从所述的式(I)化合物开始的多西他赛的制备方法。 | ||
| 申请公布号 | CN100584836C | 申请公布日期 | 2010.01.27 |
| 申请号 | CN200580033957.5 | 申请日期 | 2005.10.07 |
| 申请人 | 因德纳有限公司 | 发明人 | B·加贝塔;A·甘比尼;E·邦巴尔代利;G·丰塔纳 |
| 分类号 | C07D305/14(2006.01)I | 主分类号 | C07D305/14(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 | 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 主权项 | 1.10-脱乙酰基-N-脱苯甲酰基-紫杉醇(I)的制备方法，<img file="C2005800339570002C1.GIF" wi="835" he="589" />其包括下列步骤：a)将2-(2，4-二甲氧基苯基)-3-(2-硝基苯硫基)-4(S)-苯基-5(R)-噁唑烷甲酸(V)<img file="C2005800339570002C2.GIF" wi="430" he="540" />与10-脱乙酰基-二-7，10-三氯乙酰基浆果赤霉素III(VI)<img file="C2005800339570002C3.GIF" wi="716" he="709" />进行反应得到2-(2，4-二甲氧基苯基)-3-(2-硝基苯硫基)-4(S)-苯基-5(R)-噁唑烷甲酸，10-脱乙酰基-7，10-二-三氯乙酰基浆果赤霉素III 13-基-酯(VII)<img file="C2005800339570003C1.GIF" wi="1008" he="649" />b)将式(VII)化合物在7和10位的三氯乙酰基进行水解，得到2-(2，4-二甲氧基苯基)-3-(2-硝基苯硫基)-4(S)-苯基-5(R)-噁唑烷甲酸，10-脱乙酰基浆果赤霉素III 13-基-酯(VIII)<img file="C2005800339570003C2.GIF" wi="936" he="653" />c)将式(VIII)化合物进行酸处理得到10-脱乙酰基-N-脱苯甲酰基-紫杉醇(I)。 | ||
| 地址 | 意大利米兰 | ||