Tyr-Ile-Gly-Ser-Arg的17种类似物，其合成及在医学中的应用

摘要

本发明以Tyr-Ile-Gly-Ser-Arg为先导结构，通过变换其C端氨基酸得到17种具有抗血栓活性的多肽。本发明公开了这些多肽及其合成方法。本发明的多肽的分子式为Tyr-Ile-Gly-Ser-AA，其中，AA选自缬氨酸、谷氨酰胺、赖氨酸、丙氨酸、色氨酸、丝氨酸、苯丙氨酸、异亮氨酸、甘氨酸、蛋氨酸、谷氨酸、天冬酰胺、脯氨酸、半胱氨酸、精氨酸、苏氨酸或酪氨酸残基。本发明通过SD大鼠颈动静脉旁路模型评价了这17种多肽的抗血栓活性，试验结果表明，本发明多肽化合物具有优秀的抗血栓活性，临床上可作为抗血栓剂应用。

主权项

1、具有抗血栓活性的多肽，其特征在于：其分子式为Tyr-Ile-Gly-Ser-AA，其中，AA选自缬氨酸残基、谷氨酰胺残基、赖氨酸残基、丙氨酸残基、色氨酸残基、丝氨酸残基、苯丙氨酸残基、异亮氨酸残基、甘氨酸残基、蛋氨酸残基、谷氨酸残基、天冬酰胺残基、脯氨酸残基、半胱氨酸残基、精氨酸残基、苏氨酸残基或酪氨酸残基。