一种增敏肿瘤细胞药剂的筛选方法及其应用

摘要

一种增敏肿瘤细胞药剂的筛选方法及其应用。主要为解决在肿瘤化疗过程中，有效克服多药耐药性，以提高抗癌药的治疗效果。本发明利用以Nrf2为分子靶标的细胞筛药平台，以tBHQ为Nrf2诱导剂，通过荧光素酶活力检测，筛选出能有抑制该诱导作用的抑制剂，这种抑制剂即为增敏肿瘤细胞的药剂。经过筛选获得的该药剂为一种小分子化合物ZDAK02(coralyne sulfoacetate硫代乙酸酯甲氧檗因)。它与抗癌药瘤可宁Chlorambucil或抗癌药奥沙利铂联合使用，即可增强抗癌药对癌细胞的毒性，还可有助减轻甚至逆转肿瘤对抗癌药的多药耐药性。

主权项

1、一种增敏肿瘤细胞药剂的筛选方法，其特征是利用以Nrf2为分子靶标的细胞筛选平台，以叔丁基对苯二酚tBHQ为Nrf2诱导剂，取Nrf2抑制剂视黄酸Retinoid acid(RA)或X为阳性对照，通过荧光素酶活力检测，来筛选出能有效抑制该诱导作用即抑制Nrf2的抑制剂，该抑制剂即为能增敏肿瘤细胞的药剂。