发明名称 用作5-羟色胺转运蛋白抑制剂和神经激肽-1受体拮抗剂的哌啶衍生物
摘要 本发明涉及式(I)的反式-衍生物及其可药用酸加成盐,其中R<sup>1</sup>是氢、卤素或低级烷基;R<sup>2</sup>是氢、低级烷基或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CN;R<sup>3</sup>是氢或CF<sub>3</sub>;n是1或2;虚线可以是键或不是键。本发明的式I包括式(IA)和(IB)的化合物。式I化合物是优良的5-羟色胺转运蛋白抑制剂(SERT抑制剂),且同时对NK-1受体具有优良的活性(双重效应)。由于其作为SERT抑制剂的效用,本发明的化合物尤其可用于治疗CNS障碍和精神病,特别是用于治疗或预防抑郁状态和/或治疗焦虑。
申请公布号 CN101460460A 申请公布日期 2009.06.17
申请号 CN200780020549.5 申请日期 2007.03.26
申请人 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 发明人 C·格兰德绍伯;P·施奈德
分类号 C07D211/22(2006.01)I;A61K31/451(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I 主分类号 C07D211/22(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;安佩东
主权项 1. 式I的反式-衍生物及其可药用酸加成盐,其中R1是氢、卤素或低级烷基;R2是氢、低级烷基或-(CH2)nCN;R3是氢或CF3;n是1或2;虚线可以是键或不是键。
地址 瑞士巴塞尔