促红细胞生成素受体肽制剂和用途

摘要

本发明涉及为促红细胞生成素受体(EPO-R)激动剂的肽化合物。本发明也涉及使用此类肽化合物治疗与血红细胞生产不足或缺陷相关的疾病的治疗方法。也提供了包含本发明的肽化合物的药物组合物和剂量。

主权项

1.治疗患有以促红细胞生成素缺乏或者低的或缺陷的血红细胞群体为特征的疾病的患者的方法，其中所述方法包括向患者施用治疗有效量的结合并激活促红细胞生成素受体(EPO-R)的化合物，其中所述的治疗有效量为每1千克患者体重0.025至0.5毫克化合物的剂量，其中所述的化合物包含：(a)含有第一肽单体和第二肽单体的肽二聚体部分，其中所述的第一肽单体和第二肽单体包含氨基酸序列(AcG)GLYACHMGPIT(1-nal)VCQPLR；(b)接头部分，其共价结合所述肽单体；(c)聚乙二醇(PEG)部分，其包含线形无分支的具有10,000-60,000道尔顿分子量的PEG；以及(d)间隔物部分，其共价连接所述PEG部分至所述接头部分，并且具有下式其中R₄选自NH、NHCO、CO、COO和NHCOO。