作为FLT3受体酪氨酸激酶活性抑制剂的星形孢菌素衍生物

摘要

本发明涉及作为FLT3受体酪氨酸激酶活性抑制剂的星形孢菌素衍生物、星形孢菌素衍生物在制备用于治疗涉及反常的FLT3受体酪氨酸激酶活性的疾病、尤其是用于治愈和/或预防性治疗白血病和脊髓发育不良综合征的药物中的应用以及治疗涉及反常的FLT3受体酪氨酸激酶活性的疾病的方法。

主权项

1.式(A)、(B)、(C)或(D)的星形孢菌素衍生物或如果存在至少一个成盐基团时它们的盐或它们的氢化衍生物在制备用于治疗涉及反常的FLT3受体酪氨酸激酶活性的疾病的药物组合物中的应用，其中R₁和R₂彼此独立地是未取代或取代的烷基、氢、卤素、羟基、醚化或酯化的羟基、氨基、单-或二取代的氨基、氰基、硝基、巯基、取代的巯基、羧基、酯化的羧基、氨基甲酰基、N-单-或N，N-二-取代的氨基甲酰基、磺基、取代的磺酰基、氨基磺酰基或N-单-或N，N-二-取代的氨基磺酰基；n和m彼此独立地是从0至4的数字并且包括0和4；R₅是氢、各自具有最多29个碳原子的脂族、碳环或碳环-脂族基团、各自具有最多20个碳原子并且各自具有最多9个杂原子的杂环或杂环-脂族基团或具有最多30个碳原子的酰基；X代表2个氢原子；1个氢原子和羟基；O；或氢和低级烷氧基；Q和Q’各自独立地是可药用的有机骨架或氢、卤素、羟基、醚化或酯化的羟基、氨基、单-或二取代的氨基、氰基、硝基、巯基、取代的巯基、羧基、酯化的羧基、氨基甲酰基、N-单-或N，N-二-取代的氨基甲酰基、磺基、取代的磺酰基、氨基磺酰基或N-单-或N，N-二-取代的氨基磺酰基。