制备咪唑基化合物的新方法

摘要

本发明涉及制备如下通式的咪唑基化合物以及其酸加成盐的方法，其中：Ra和Rb各自独立地是(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基烷基，任选取代的芳基或杂芳基；或其中Ra和Rb一起形成包含一个或多个环的碳环或杂环体系；Ra’和Rb’各自是氢或一起形成碳-碳双键，所述碳-碳双键任选是一个芳香体系的一部分；Rc是氢，(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，(C1-C6)烷氧基烷基或卤素；Rd是氢或(C1-C4)烷基；Re是氢或(C1-C4)烷基；m是1或2；和R1是氢或(C1-C4)烷基；其特征在于，使通式(II)的化合物与通式(III)的化合物反应，其中：R是氢，任选被羟基取代的(C1-C4)烷基或任选取代的芳基，R’，R”，R’”和R''''各自独立地是氢或(C1-C4)烷基；然后与式(IV)的化合物反应，其中R1，Rd和Re具有上面定义的含义；并任选然后与合适的酸反应。本发明的该方法尤其可用于制备昂丹司琼和思拉司琼。

主权项

一种制备如下通式的咪唑基化合物以及其酸加成盐的方法，其中：Ra和Rb各自独立地是(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基烷基、任选取代的芳基或杂芳基；或其中Ra和Rb一起形成包含一个或多个环的碳环或杂环体系；Ra’和Rb’各自是氢或一起形成碳-碳双键，所述碳-碳双键任选是一个芳香体系的一部分；Rc是氢、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基烷基或卤素；Rd是氢或(C1-C4)烷基；Re是氢或(C1-C4)烷基；m是1或2；和R1是氢或(C1-C4)烷基；其特征在于，使通式(II)的化合物与通式(III)的化合物反应，其中：通式(II)中，Ra、Ra’、Rb和Rb’及m具有上面所定义的含义；通式(III)中，R是氢、任选被羟基取代的(C1-C4)烷基或任选取代的芳基，R’、R”、R’”和R''''各自独立地是氢或(C1-C4)烷基；然后与式(IV)的化合物反应，其中R1、Rd和Re具有上面定义的含义；并任选然后与合适的酸反应。