| 发明名称 | 新型咪唑并噻唑和咪唑并唑 | ||
| 摘要 | 本发明涉及新的式(I)化合物，其中各变量如说明书所定义。式(I)化合物可用作激酶抑制剂，因此将能用于治疗某些病症与疾患，尤其是炎症性病症与疾患以及增生性病症与疾患，例如癌症。 | ||
| 申请公布号 | CN101553224A | 申请公布日期 | 2009.10.07 |
| 申请号 | CN200780045401.7 | 申请日期 | 2007.10.05 |
| 申请人 | 艾博特公司 | 发明人 | D·W·博尔哈尼;D·J·考德伍德;K·E·弗兰克;H·M·戴维斯;N·S·约瑟夫索恩;B·S·斯金纳 |
| 分类号 | A61K31/41(2006.01)I;C07D257/04(2006.01)I | 主分类号 | A61K31/41(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 孔 青;林 森 |
| 主权项 | 1.式(I)化合物、其可药用盐、其代谢物、其异构体、或其前药：<img file="A2007800454010002C1.GIF" wi="425" he="427" />式(I)其中X为O或S；A为C或N；D为O、N或NR<sup>b</sup>；E为N或CR<sup>a</sup>；G为N、NR<sup>b</sup>或CR<sup>c</sup>；Z选自任选取代的以下基团：苯基、萘基或杂芳基；R每次出现时独立为H、F、C1或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；R<sup>a</sup>选自H、NR<sup>2</sup>R<sup>3</sup>、吡啶基和(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；R<sup>b</sup>选自H、-S(O)<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、任选取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、任选取代的(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、任选取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基-R<sup>1</sup>，任选取代的芳基、任选取代的杂环基和任选取代的杂芳基；R<sup>c</sup>为H，或R<sup>c</sup>选自NR<sup>2</sup>R<sup>3</sup>、任选取代的-C(O)-NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-CO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基、-(C<sub>3</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基、任选取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、任选取代的(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、任选取代的(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烯基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基-R<sup>1</sup>、任选取代的苯基、任选取代的杂环基和任选取代的杂芳基；其中R<sup>c</sup>任选被一个或多个选自以下的取代基取代：CF<sub>3</sub>、CN、卤素、任选取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基、任选取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷氧基、-C(O)-NH-任选取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基、-C(O)-NH-任选取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基-任选取代的氨基、-C(O)-OCH<sub>3</sub>、-NH-C(O)-任选取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基、OH、COOH、NR<sup>2</sup>R<sup>3</sup>、-C(O)-NH-任选取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)烷基、-C(O)-NH-任选取代的(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、-C(O)-NH-任选取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基-任选取代的(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、-NH-C(O)-O-任选取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、NH<sub>2</sub>、N(H)CH3、N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>和-O-C(O)-任选取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基；R<sup>1</sup>选自任选取代的以下基团：氨基、苯基、杂芳基、杂环基和(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基；R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>独立选自H和任选取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；R<sup>4</sup>为H、卤素、CN、SO<sub>2</sub>、CONH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-CO-N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-CO-N(H)-任选取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-CO-N(H)-任选取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基-NR<sup>2</sup>R<sup>3</sup>、-NHCO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、SO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、CO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基或任选取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；并且n为1、2或3；条件是所述化合物不为：1-甲基-6-[6-(6-甲基-吡啶-2-基)]-咪唑并[2，1-b]噻唑-5-基-1H-苯并三唑；2-甲基-5-[6-(6-甲基-吡啶-2-基)]-咪唑并[2，1-b]噻唑-5-基-1H-苯并三唑；2-甲基-5-[3-甲基-6-(6-甲基-吡啶-2-基)]-咪唑并[2，1-b]噻唑-5-基-1H-苯并三唑；或2-甲基-5-[2-甲基-6-(6-甲基-吡啶-2-基)]-咪唑并[2，1-b]噻唑-5-基-1H-苯并三唑。 | ||
| 地址 | 美国伊利诺伊州 | ||