| 摘要 |
El uso del compuesto para fabricar medicamentos. Usase estos compuestos para el tratamiento de trastornos intestinales e inflamatorios. Reivindicacion 1: Un compuesto que tiene una estructura de acuerdo con la formula (1): o una sal, isomero, profármaco, metabolito o polimorfo del mismo donde las líneas discontinuas entre las posiciones 2-3 y posiciones 3a-9a en la formula (1) representan ubicaciones para cada uno de los dos dobles enlaces presentes cuando X1R1 está presente; las líneas discontinuas entre las posiciones 3-3a y posiciones 9a-1 in formula (1) representan ubicaciones para cada uno de los dos dobles enlaces presentes cuando X2R2 está presente; la línea discontinua entre la posicion 9 y X4R4 en la formula (1) representa una ubicacion para un doble enlace; X1 está ausente o es alquileno inferior; X2 está ausente o es alquileno inferior; donde solo uno de X1R1 y X2R2 están presentes; X3 está ausente, es alquileno inferior, alquilideno inferior o -NH-: cuando la línea discontinua entre la posicion 9 y X4R4 está ausente, X4 está ausente, o es alquileno inferior; cuando la línea discontinua entre la posicion 9 y X4R4 está presente, X4 está ausente; X5 está ausente o es alquileno inferior; R1 se selecciona entre hidrogeno, alquilo (opcionalmente sustituido en una o más posiciones con halogeno, hidroxi o alcoxi inferior), alquilo inferior-sulfonilo, arilo, cicloalquilo C3-12 o heterociclilo, donde cada arilo, cicloalquilo C3-12 o heterociclilo está opcionalmente sustituido en una o más posiciones con halogeno, aminosulfonilo, alquilo inferior-aminosulfonilo, alquilo (opcionalmente sustituido en una o más posiciones con halogeno, hidroxi o alcoxi inferior), hidroxi o alcoxi (opcionalmente sustituido en una o más posiciones con halogeno o hidroxi); R2 se selecciona entre hidrogeno, alquilo (opcionalmente sustituido en una o más posiciones con halogeno, hidroxi o alcoxi inferior), alquilo inferior-sulfonilo, arilo, cicloalquilo C3-12 o heterociclilo, donde cada arilo, cicloalquilo C3-12 o heterociclilo está opcionalmente sustituido en una o más posiciones con halogeno, aminosulfonilo, alquilo inferior-aminosulfonilo, alquilo (opcionalmente sustituido en una o más posiciones con halogeno, hidroxi o alcoxi inferior), hidroxi o alcoxi (opcionalmente sustituido en una o más posiciones con halogeno o hidroxi); R3 es -C(O)-Z1(R6),-SO2-NR7-Z2(R8) o C(O)-NR-Z3(R10); cuando la línea discontinua entre la posicion 9 y X4R4 está ausente, X4 está ausente o es alquileno inferior y R4 es hidrogeno, hidroxi, alquilo inferior, alcoxi inferior, halogeno, arilo, dicloalquilo C3-12 o heterociclilo, donde cada arilo, cicloalquilo C3-C12 o heterociclilo está opcionalmente sustituido en una o más posiciones con hidroxi, oxo, alquilo inferior (opcionalmente sustituido en una o más posiciones con halogeno, hidroxi o alcoxi inferior), alcoxi inferior (opcionalmente sustituido en una o más posiciones con halogeno o hidroxi) o halogeno; cuando la línea discontinua entre la posicion 9 y X4R4 está presente, X4 está ausente y R4 es CH-arilo o CH-heterociclilo, donde cada arilo o heterociclilo está opcionalmente sustituido en una o más posiciones con hidroxi, oxo, alquilo inferior alcoxi inferior o halogeno; R5 está ausente, es hidroxi, halogeno, amino, aminoalquilo, alquilo (opcionalmente sustituido en una o más posiciones con halogeno, hidroxi o alcoxi inferior), alcoxi (opcionalmente sustituido en una o más posiciones con halogeno o hidroxi), carboxi, carbonilalcoxi, carbamoilo, carbamoilalquilo, arilo, ariloxi, arilalcoxi o heterociclilo; R6 es arilo, cicloalquilo C3-12 o heterociclilo donde arilo, cicloalquilo C3-12 o heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno o más hidroxi, oxo, halogeno, amino, aminoalquilo, alquilo (opcionalmente sustituido en una o más posiciones con halogeno, hidroxi o alcoxi inferior), alcoxi (opcionalmente sustituido en una o más posiciones con halogeno o hidroxi), carboxi, carbonilalcoxi, carbamoílo, carbamoilalquilo, arilo, ariloxi, arilalcoxi o heterociclilo; R7 es hidrogeno o alquilo inferior; R8 es, arilo, cicloalquilo CrCi2 o heterociclilo, donde arilo, cicloalquilo C3-C12 o heterociclilo están cada uno opcionalmente sustitujdo con uno o más hidroxi, oxo, halogeno, amino, aminoalquilo, alquilo (opcionalmente sustituido en una o más posiciones con halogeno, hidroxi o alcoxi inferior), alcoxi (opcionalmente sustituido en una o más posiciones con halogeno o hidroxi), carboxi, carbonilalcoxi, carbamoílo, carbamoilalquilo, arilo, ariloxi, arilalcoxi o heterociclilo; R9 es hidrogeno o alquilo inferior; R10 es arilo, cicloalquilo C3-12 o heterociclilo, donde cada arilo, cicloalquilo C3-12 o heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno o más hidroxi, oxo, halogeno, amino, aminoalquilo, alquilo (opcionalmente sustituido en una o más posiciones con halogeno, hidroxi o alcoxi inferior), alcoxi (opcionalmente sustituido en una o más posiciones con halogeno o hidroxi), carboxi, carbonilalcoxi, carbamoilo, carbamoilalquilo, aminosulfonilo, alquilo inferior-aminosulfonilo, arilo, ariloxi, arilalcoxi o heterociclilo; Z1 y Z2 están ausentes o son alquilo: y, Z3 está ausente, es -NH-, -SO2- o alquilo (donde alquilo está opcionalmente sustituido en una o más posiciones con halogeno, hidroxi, alquilo inferior, alcoxi inferior, carboxi o carbonilalcoxi).
|
