| 发明名称 | 具有GABA受体亲和力的1H-喹啉-4-酮类化合物及其制备方法、应用和组合物 | ||
| 摘要 | 本发明提供了新型的式(I)的1H-喹啉-4-酮类化合物及其可药用盐和水合物，其中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>具有不同含义。式(I)化合物可用于治疗或预防与GABA<sub>A</sub>受体调节有关的疾病、焦虑症、癫痫症、包括失眠在内的睡眠障碍，和用于诱导镇静-催眠、麻醉、睡眠和肌肉松弛。本发明还提供了用于制备所述化合物的合成方法。 | ||
| 申请公布号 | CN101522630A | 申请公布日期 | 2009.09.02 |
| 申请号 | CN200780036599.2 | 申请日期 | 2007.08.09 |
| 申请人 | 菲尔若国际公司 | 发明人 | J·L·法尔科;A·帕洛莫;A·古格列塔 |
| 分类号 | C07D215/06(2006.01)I;C07D215/18(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61P25/20(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I | 主分类号 | C07D215/06(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 王 健 |
| 主权项 | 1.式(I)的1H-喹啉-酮类化合物：<img file="A200780036599C00021.GIF" wi="462" he="642" />其中：R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>独立地选自氢，烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)，O烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)，卤素和苯基；R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>独立地选自：氢和任选地被烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)、卤素和O烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)取代的苯基；R<sub>5</sub>选自：NR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>，N(R<sub>8</sub>)NH<sub>2</sub>，OH，OR<sub>9</sub>，和选自以下的杂芳基环：吡啶基、呋喃基、噻吩基、噁唑基、异噁唑基、咪唑基、吡咯基、吡唑基、嘧啶基和吡嗪基，其中每个杂芳基环包含一个或两个任选的烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)取代基；R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>独立地选自氢；烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)；烯基(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)；环烷基(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)；羟基烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)；选自以下的杂芳基：吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、噻唑基、苯并噻唑基、噁唑基、苯并噁唑基、异噁唑基、苯并异噁唑基、吡唑基、呋喃基、苯并呋喃基、噻吩基、苯并噻吩基、噻二唑基、吡咯基、咪唑基、苯并咪唑基、吲哚基、喹啉基和异喹啉基，其中每个杂芳基包含一个或两个任选的取代基，所述取代基独立地选自：烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)，O烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)，卤代烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)，环烷基(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)，NO<sub>2</sub>和CO烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)；噻吩基烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)，呋喃基烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)，吡啶基烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)，和选自苯基和茚满基的芳基，其中每个芳基包含一个或两个任选的取代基，所述取代基选自：烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)，卤代烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)，卤素，N二烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)，NH烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)，O烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)，NO<sub>2</sub>，CN，OH，NH<sub>2</sub>，COOH，CO烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)，COO烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)，CONH烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)，CON二烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)和CO苯基；或者R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>可连同与之连接的氮原子形成选自以下的杂环：吡咯烷，3-吡咯啉，1，2，3，6-四氢吡啶，哌啶，吗啉，硫代吗啉和哌嗪，其中每个杂环包含一个、两个、三个或四个任选的取代基，所述取代基选自：OH，烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)和CO烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)；R<sub>8</sub>选自：氢和烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)；和R<sub>9</sub>为烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)；限制条件是R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>不能同时为氢；及其可药用盐和水合物。 | ||
| 地址 | 西班牙巴塞罗纳 | ||