发明名称 制备天冬氨酸缩醛胱冬酶抑制剂的方法和中间体
摘要 本发明涉及如流程中所示方法,和可用于制备修饰的天冬氨酸衍生物,例如天冬氨酸醛部分的化合物。天冬氨酸衍生物可用于制备胱冬酶抑制剂和/或其前药。
申请公布号 CN1950364B 申请公布日期 2011.06.08
申请号 CN200580014493.3 申请日期 2005.03.11
申请人 弗特克斯药品有限公司 发明人 G·J·塔诺里;陈民章;A·D·琼斯;P·L·尼塞;M·特鲁德奥;D·J·格林;J·R·斯努尼安
分类号 C07D405/12(2006.01)I;C07B43/04(2006.01)I;C07B57/00(2006.01)I 主分类号 C07D405/12(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 段晓玲
主权项 1.一种制备式I化合物的方法:<img file="FSB00000232724400011.GIF" wi="797" he="441" />所述方法包括:a)在钯催化剂、钯配体和碱存在下,在溶剂中,所述溶剂任选包括相转移催化剂,使式II化合物:<img file="FSB00000232724400012.GIF" wi="253" he="403" />与式III化合物反应:<img file="FSB00000232724400013.GIF" wi="544" he="377" />得到式I化合物。
地址 美国马萨诸塞州