发明名称 |
制备天冬氨酸缩醛胱冬酶抑制剂的方法和中间体 |
摘要 |
本发明涉及如流程中所示方法,和可用于制备修饰的天冬氨酸衍生物,例如天冬氨酸醛部分的化合物。天冬氨酸衍生物可用于制备胱冬酶抑制剂和/或其前药。 |
申请公布号 |
CN1950364B |
申请公布日期 |
2011.06.08 |
申请号 |
CN200580014493.3 |
申请日期 |
2005.03.11 |
申请人 |
弗特克斯药品有限公司 |
发明人 |
G·J·塔诺里;陈民章;A·D·琼斯;P·L·尼塞;M·特鲁德奥;D·J·格林;J·R·斯努尼安 |
分类号 |
C07D405/12(2006.01)I;C07B43/04(2006.01)I;C07B57/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D405/12(2006.01)I |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 72001 |
代理人 |
段晓玲 |
主权项 |
1.一种制备式I化合物的方法:<img file="FSB00000232724400011.GIF" wi="797" he="441" />所述方法包括:a)在钯催化剂、钯配体和碱存在下,在溶剂中,所述溶剂任选包括相转移催化剂,使式II化合物:<img file="FSB00000232724400012.GIF" wi="253" he="403" />与式III化合物反应:<img file="FSB00000232724400013.GIF" wi="544" he="377" />得到式I化合物。 |
地址 |
美国马萨诸塞州 |