发明名称 |
一种快速合成顺式-八氢吡咯并[3,2-b]吡咯的方法 |
摘要 |
本发明涉及的顺式-八氢吡咯并[3,2-b]吡咯一种新合成方法。主要解决现有顺式-八氢吡咯并[3,2-b]吡咯制备工艺中原料昂贵,反应条件苛刻,且关环产生大量异构体的技术问题。本发明以工业化可得的beta-氨基丙酸盐酸盐为起始原料,先经加保护基反应,再通过氨基上的麦克尔加成反应,加酸处理的关环反应,脱羧反应得到化合物3-四氢吡咯烷酮取代物,然后再通过还原氨化反应,加强碱关环反应,还原反应后得到顺式-八氢吡咯并[3,2-b]吡咯。本发明获得的目标产物和其中的重要中间体可以广泛适用于合成各类吡咯衍生物。 |
申请公布号 |
CN102086200A |
申请公布日期 |
2011.06.08 |
申请号 |
CN200910201885.0 |
申请日期 |
2009.12.02 |
申请人 |
上海药明康德新药开发有限公司 |
发明人 |
毕增梁;王瑞乐;俞鸿斌;罗彤;马汝建 |
分类号 |
C07D487/04(2006.01)I |
主分类号 |
C07D487/04(2006.01)I |
代理机构 |
上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 |
代理人 |
张劲风 |
主权项 |
一种快速合成顺式‑八氢吡咯并[3,2‑b]吡咯的方法方法,其特征是,可得的beta‑氨基丙酸盐酸盐为起始原料,先经加保护基反应,再通过氨基上的迈克加成反应,加酸处理的关环反应,脱羧反应得到3‑四氢吡咯烷酮取代物,然后再通过还原氨化反应,加强碱关环反应,还原反应后得到顺式‑八氢吡咯并[3,2‑b]吡咯。 |
地址 |
200131 上海市浦东新区外高桥保税区富特中路288号 |