| 主权项 |
一种制备式I之化合物的方法，@sIMGTIF!d10038.TIF@eIMG!其中R1及R2个别系为氢、F、Cl、三氟甲氧基、2,2,2-三氟乙氧基、三氟甲基、2,2,2-三氟乙基或具有1、2、3或4个碳原子之烷基；R3系为Alk-R4或三氟甲基；Alk系为具有1、2、3或4个碳原子之烷基；R4系为氢、三氟甲基或具有3、4、5、6或7个碳原子之环烷基；及其盐类；其包括@sIMGTIF!d10039.TIF@eIMG!a)将式IV之醯胺甲醯化，之后环化成式VI之化合物，b)使式VI化合物与烷氧羰基亚甲基-三苯基磷烷、与1-烷氧基-1-三甲基甲矽烷氧基乙烯或与亚磷羧基乙酸三烷酯反应以产生式VII之化合物，及c)使式VII化合物与胍反应以产生式I化合物，其中，在式IV、VI及VII化合物中，R1至R3各如式I所定义且R5系为具有1、2、3或4个碳原子之烷氧基；及其盐类。如申请专利范围第1项之制备式I化合物的方法，其中R1及R2个别系为氢、F、Cl、三氟甲氧基、2,2,2-三氟乙氧基、三氟甲基、2,2,2-三氟乙基或具有1、2、3或4个碳原子之烷基；R3系为Alk-R4或三氟甲基；Alk系为具有1、2、3或4个碳原子之烷基；R4系为氢、三氟甲基或具有3、4、5、6或7个碳原子之环烷基；及其盐类；其中@sIMGTIF!d10040.TIF@eIMG!a)使式II化合物与式III之胺反应以产生式IV之醯胺，b)将式IV之醯胺于邻位甲醯化成醯胺官能，以产生式V之甲醯基醯胺，c)使式V之甲醯基醯胺环化成式VI之化合物，d)使式VI化合物与烷氧羰基亚甲基-三苯基磷烷、与1-烷氧基-1-三甲基甲矽烷氧基乙烯或与亚磷羧基乙酸三烷酯反应以产生式VII之化合物，及e)使式VII化合物与胍反应以产生式I化合物，其中，在式II、III、IV、V、VI及VII化合物中，R1至R3各如式I所定义且R5系为具有1、2、3或4个碳原子之烷氧基；X系为Cl、Br、OH或具有1、2、3或4个碳原子之烷氧基；及其盐类。如申请专利范围第1-或2项之方法，其中该方法步骤个别系连续或分批地进行。 |
