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发明名称
一种2-磺酰亚胺二氢吲哚的合成方法
摘要
本发明公开了一种2-磺酰亚胺二氢吲哚的合成方法,属于化学制药和精细化工制备技术领域。二氢吲哚及其相关衍生物的合成一直是化学制药和精细化工领域的重要研究方向。本发明以吲哚为底物,使用制备简便的2,3-二甲基咪唑-1-磺酰叠氮三氟甲磺酸盐作为吲哚胺化试剂,实现了非金属参与、条件温和、便捷通用的2-磺酰亚胺二氢吲哚类化合物的合成。
申请公布号
CN105153011A
申请公布日期
2015.12.16
申请号
CN201510409695.3
申请日期
2015.07.13
申请人
常州大学
发明人
沈美华;徐科;孙楚涵;徐华栋
分类号
C07D209/40(2006.01)I
主分类号
C07D209/40(2006.01)I
代理机构
代理人
主权项
一种2‑磺酰亚胺二氢吲哚的合成方法,其特征在于按照下述步骤进行:氮气保护下,将2,3‑二甲基咪唑‑1‑磺酰叠氮三氟甲磺酸盐加入到吲哚的适当溶剂中,控制2,3‑二甲基咪唑‑1‑磺酰叠氮三氟甲磺酸盐和吲哚的摩尔比为1:1,搅拌下控制该反应液至一定温度,一定反应时间后,加入适当量的一种醇,同样温度下再次反应20分钟后,减压蒸除溶剂,残留物用乙酸乙酯和石油醚为洗脱剂,硅胶柱色谱分离纯化,得到相应2‑磺酰亚胺二氢吲哚。
地址
213164 江苏省常州市武进区滆湖路1号
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