发明名称 作为癌症治疗剂的驱动蛋白抑制剂
摘要 本发明提供了抑制驱动蛋白纺锤体蛋白(KSP,也称为Eg5)活性的新的咪唑化合物。KSP的抑制剂能减少不希望的细胞增殖并提供其他治疗效果。本发明还提供了含有这些新化合物的药物组合物,以及使用所述新KSP抑制剂及其药物组合物治疗多种类型癌症的方法。本发明的这些化合物、组合物和方法尤其可用于治疗对常规药物治疗耐药的某些种类的癌症,因为这些癌症显示对本发明的化合物保持敏感。
申请公布号 CN101939005B 申请公布日期 2015.12.16
申请号 CN200880120667.8 申请日期 2008.12.12
申请人 诺华股份有限公司 发明人 T·阿布拉姆斯;P·巴尔桑尼;D·达尔;M·福雷;P·A·伦豪威;A·O·瓦尔特
分类号 A61K31/4164(2006.01)I;C07D233/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 A61K31/4164(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 黄革生;林柏楠
主权项 式(II)的化合物或其可药用盐:<img file="FSB0000140045010000011.GIF" wi="1186" he="773" />其中:R<sup>1c</sup>选自乙基、异丙基、叔丁基、苯基、‑CH(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>O(环氧丙烷‑3‑基)和‑CCH<sub>3</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>O(3‑甲基环氧丙烷‑3‑基);R<sup>2c</sup>是氢;R<sup>15</sup>和R<sup>16</sup>各自独立的选自H、卤素、C1‑4烷基和C1‑4卤代烷基;R<sup>17</sup>和R<sup>18</sup>各自是卤素;R<sup>19</sup>、R<sup>20</sup>和R<sup>21</sup>各自独立的是H;R<sup>22</sup>是C1‑C4卤代烷基;p是2;并且q是1。
地址 瑞士巴塞尔