COMPUESTOS DE HETEROARILO Y SUS USOS

摘要

SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA I O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, EN LOS CUALES X1 ES NH, N, CH2 o CH, ENTRE OTROS; X2 ES NH, N, CH2 o CH, ENTRE OTROS; X3 Y X4 SON INDEPENDIENTEMENTE N o CH, ENTRE OTROS; X5 ES N, C o CH; EN DONDE AL MENOS UNO DE X1, X2, X3, X4 o X5 ES N; G ES H, O, OH o NH2, ENTRE OTROS; A ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, UN ANILLO CARBOCICLICO C3-8 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O UN ANILLO HETEROCICLICO DE 4-7 MIEMBROS CONTENIENDO 1-4 HETEROATOMOS (O, N o S) OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, ENTRE OTROS; R1 ES -L-Y, DONDE L ES UNA CADENA DE HIDROCARBURO C2-8 BIVALENTE, ENTRE OTROS, E Y ES H, HALOGENO, NO2 O CN, ENTRE OTROS; CADA R2 ES INDEPENDIENTEMENTE H, HALOGENO, OH, SH, CN, NO2, SO2H, C(O)H, C(O)OH, C(O)NH2, NH2, ENTRE OTROS; R3 ESTA AUSENTE, O ES H, ALQUENILO C2-6 O ALQUILO C1-6, ENTRE OTROS; Y ES O o NH, ENTRE OTROS; T ES UN ENLACE COVALENTE O UNA CADENA DE HIDROCARBURO C1-6 BIVALENTE, ENTRE OTROS; Y q ES 0-6. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE UNA O VARIAS PROTEINAS CINASAS (EN PARTICULAR DE FGFR4) QUE CONTIENEN UN RESIDUO DE CISTEINA EN EL SITIO DE UNION A ATP, POR LO CUAL SON UTILES EN LA TERAPIA DE UNA VARIEDAD DE ENFERMEDADES, TRASTORNOS O AFECCIONES ASICOADAS CON RESPUESTAS CELULARES ANORMALES DESENCADENADAS POR EVENTOS MEDIADOS POR PROTEINAS CINASAS, PARTICULARMENTE PREVENIR EL CRECIMIENTO O INDUCIR LA APOPTOSIS DE TUMORES, EN ESPECIAL AL INHIBIR LA ANGIOGENESIS