制备５－取代１－烷基四唑基肟衍生物之方法

主权项

一种制备通式(I)之5-取代1-烷基四唑基肟衍生物之方法，
其中R1为烷基、或视情况经卤素、氰基、硝基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、甲基磺醯基、三氟甲基或芳基单取代之苯基，R2为C1-C12烷基、C1-C12卤烷基或式-[A-O]m-B之烷氧基烷基，A 为C2-C4烷二基(伸烷基)，B 为C1-C6烷基，m 为1或2，R3为吡啶基(Het1)或噻唑基(Het2)，其中R 为氢或卤素，Z 为氢、卤素、分别经取代或未经取代之C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基或基团-N(Ra)C(=O)Q，
Q 为氢、分别经取代或未经取代之C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基-C1-C8烷基、具有1至5个卤素原子之C3-C8卤环烷基、C3-C8环烷基-C1-C8烷基、C3-C8环烯基、C2-C8烯基、具有1至5个卤素原子之C2-C8卤烯基、C2-C8炔基、具有1至5个卤素原子之C2-C8卤炔基、C1-C8烷氧基、具有1至5个卤素原子之C1-C8卤烷氧基、具有1至5个卤素原子之C1-C8卤烷氧基烷基、C2-C8烯氧基、具有1至5个卤素原子之C2-C8卤烯氧基、C3-C8炔氧基、具有1至5个卤素原子之C3-C8卤炔氧基、C1-C8烷基胺基、(C1-C6烷氧基亚胺基)-C1-C6烷基、(C1-C6烯基氧基亚胺基)-C1-C6烷基、(C1-C6炔基氧基亚胺基)-C1-C6烷基、(苯甲氧基亚胺基)-C1-C6烷基、C1-C8烷基次磺醯基、芳基次磺醯基、三(C1-C8烷基)矽烷基-C1-C8烷基、三(C1-C8烷基)矽烷基氧基、三(C1-C8烷基)矽烷基-C3-C8环烷基、芳基、苯氧基、苯氧基烷基、苯甲氧基、杂环基、C5-C12双环烷基、C5-C12双环烯基、苯并稠合之C5-C12碳环基，Ra为氢、分别经取代或未经取代之C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔
基、芳基、杂环基，该方法包含下列步骤：(1)在第一步骤中，使用硷将通式(II)之肟，其中R1具有上文给定之含义，转化为该肟之盐，且接着与通式(III)之化合物反应，其中R3具有上文给定之含义且Y 为氯、溴、碘、甲磺酸根或甲苯磺酸根，(2)在第二步骤中，使于第一步骤中获得之通式(IV)之肟醚，其中R1及R3具有上文给定之含义，与式R5-N3之叠氮化物反应，其中R5为钠、钾、四丁铵、三甲基矽烷基或二苯基磷醯基，(3)在第三步骤中，使于第二步骤中获得之式(V)之5-取代四唑基肟衍生物，其中R1及R3具有上文给定之含义，与式(VI)之烷基化剂反应，R2-L (VI)其中R2具有上文给定之含义且L 为卤素或经活化之羟基化合物。