用于长效局部麻醉的新蛤蚌毒素组合配制品

摘要

因为每一种位点I钠通道阻滞剂具有独特活性并且不能用以外推另一种位点I钠通道阻滞剂的相同有效剂量，所以进行研究以确定新蛤蚌毒素(“NeoSTX”)和单独或与肾上腺素组合的布比卡因在人类中提供两到三天的疼痛缓解的剂量。与单独NeoSTX相比，布比卡因-NeoSTX组合产生更可靠的阻滞和更长持续时间的阻滞。NeoSTX-布比卡因‐肾上腺素的三元组合产生比NeoSTX-布比卡因的二元组合更长效的局部麻醉。添加肾上腺素到此NeoSTX-布比卡因组合中显著延长对机械刺激完全阻滞的持续时间。这些结果导致开发特定组合剂量配制品。

主权项

一种治疗或预防苏醒、镇静或麻醉人类的疼痛的剂量单位，其包含5与40mcg之间的有效量的新蛤蚌毒素；0.1％(1mg/ml)与0.5％(5mg/ml)之间的浓度范围的选自由以下组成的群组的局部麻醉剂：布比卡因、左布比卡因、丁卡因和罗哌卡因；和2mcg/ml(以通用术语，1:500,000)与10mcg/ml(1:100,000)之间的浓度范围的肾上腺素，以在投药位点处产生0.1‑1mcg NeoSTX/ml之间的最小有效浓度。