发明名称 |
一种绿原酸酰胺衍生物及其合成、应用 |
摘要 |
本发明公开了通式(I)化合物。本发明还公开了该化合物的制备方法,包括:将绿原酸和丙酮加入反应容器中搅拌均匀后,冰盐浴条件下加入硫酸,保温后,升至室温后,保温,再加入无水碳酸钠至pH=5-6,干燥得到白色粉末状中间体;向白色粉末状中间体中加入四氢呋喃,冰盐浴条件下加入羧甲基纤维素和催化剂,搅拌后,再加入胺,然后TLC跟踪反应,室温反应10-15h,浓缩得到物料A;向物料A中加入丙酮和盐酸,室温搅拌后,调节pH=5-6,减压浓缩,柱色谱分离,得到该化合物。本发明还公开了该化合物的应用。本发明大大改善绿原酸的溶解性、脂水分配系数,同时能保证其活性,依然具有原绿原酸抑制肿瘤细胞和清除自由基的能力。 |
申请公布号 |
CN105130838A |
申请公布日期 |
2015.12.09 |
申请号 |
CN201510415192.7 |
申请日期 |
2015.07.15 |
申请人 |
遵义医学院 |
发明人 |
杨家强;徐廷胜;张茂生 |
分类号 |
C07C235/40(2006.01)I;C07C231/02(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P39/06(2006.01)I |
主分类号 |
C07C235/40(2006.01)I |
代理机构 |
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代理人 |
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主权项 |
下述通式(I)化合物:<img file="1.GIF" wi="992" he="549" />其中R<sub>1</sub>代表氢或C<sub>1‑8</sub>烷基或C<sub>3‑8</sub>链烯基或苯或取代苯或取代苯甲基;R<sub>2</sub>代表C<sub>1‑8</sub>烷基或C<sub>3‑8</sub>链烯基或苯或取代苯或取代苯甲基。 |
地址 |
563000 贵州省遵义市大连路201号 |