一种孟鲁司特钠衍生物的制备方法

摘要

本发明公开了一种孟鲁司特钠衍生物的制备方法，本发明通过大量实验筛选出最佳的反应物用量，反应温度，反应时间和反应溶剂等制备工艺，整个制备工艺可操作性强，制备效率高，生产成本低，可实现工业化大生产；研发合成出孟鲁司特钠衍生物，可广泛用于全面分析研究孟鲁司特钠的药理，药代，毒理等试验。

主权项

一种孟鲁司特钠衍生物((IV)的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：用孟鲁司特钠(I)为原料，溶解在甲醇、乙醇或乙腈极性有机溶剂中，在冰浴中，氮气保护下，加入过氧化物为氧化剂，室温反应5～8h，反应完全后，向反应混合液中加入醋酸和水，减压蒸干反应混合液中的甲醇，得到悬浮液，悬浮液过滤，滤饼分别用体积比为1:1的正庚烷：甲苯和正庚烷洗涤，洗涤后的滤饼重新溶解在二氯乙烷中，用无水硫酸钠干燥，浓缩得到4.0g残留物，经柱色谱提纯，用二氯甲烷和甲醇作为流动相洗脱，得到纯的孟鲁司特钠衍生物((IV)；所选的氧化剂为浓度30％～70％双氧水。