发明名称 |
一种药物中间体芳基亚磺酰化合物的合成方法 |
摘要 |
本发明涉及一种式(III)所示亚磺酰类化合物的合成方法,所述方法包括:在氮气氛围下,于有机溶剂中,在催化剂、添加剂和碱存在下,式(I)化合物和式(II)化合物在40-60℃下搅拌反应6-10小时,反应结束后,向反应体系中加入体积比为1:2的去离子水和乙酸乙酯的混合液,充分振荡,分离有机相,水相用乙酸乙酯萃取,合并有机相,用无水硫酸钠干燥,过滤、减压蒸馏,残留物过硅胶柱分离,即得所述式(III)化合物,<img file="DDA0000812634760000011.GIF" wi="1510" he="357" />其中,R<sub>1</sub>-R<sub>2</sub>各自独立地选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或卤素。所述方法通过合适底物的选择,在催化剂、添加剂和碱的综合协同促进作用下,从而可以高产率得到目的产物,在医药中间体合成技术领域具有良好的应用前景和工业化生产潜力。 |
申请公布号 |
CN105111115A |
申请公布日期 |
2015.12.02 |
申请号 |
CN201510624662.0 |
申请日期 |
2015.09.28 |
申请人 |
方美兰 |
发明人 |
方美兰 |
分类号 |
C07C313/04(2006.01)I |
主分类号 |
C07C313/04(2006.01)I |
代理机构 |
北京众合诚成知识产权代理有限公司 11246 |
代理人 |
苏玉峰 |
主权项 |
一种下式(III)所示亚磺酰类化合物的合成方法,所述方法包括:在氮气氛围下,于有机溶剂中,在催化剂、添加剂和碱存在下,下式(I)化合物和下式(II)化合物在40‑60℃下搅拌反应6‑10小时,反应结束后,向反应体系中加入体积比为1:2的去离子水和乙酸乙酯的混合液,充分振荡,分离有机相,水相用乙酸乙酯萃取,合并有机相,用无水硫酸钠干燥,过滤、减压蒸馏,残留物过硅胶柱分离,即得所述式(III)化合物,<img file="FDA0000812634740000011.GIF" wi="1510" he="357" />其中,R<sub>1</sub>‑R<sub>2</sub>各自独立地选自H、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基或卤素。 |
地址 |
311605 浙江省杭州市建德市三都镇和村村171号 |