发明名称 一种药物中间体芳基亚磺酰化合物的合成方法
摘要 本发明涉及一种式(III)所示亚磺酰类化合物的合成方法,所述方法包括:在氮气氛围下,于有机溶剂中,在催化剂、添加剂和碱存在下,式(I)化合物和式(II)化合物在40-60℃下搅拌反应6-10小时,反应结束后,向反应体系中加入体积比为1:2的去离子水和乙酸乙酯的混合液,充分振荡,分离有机相,水相用乙酸乙酯萃取,合并有机相,用无水硫酸钠干燥,过滤、减压蒸馏,残留物过硅胶柱分离,即得所述式(III)化合物,<img file="DDA0000812634760000011.GIF" wi="1510" he="357" />其中,R<sub>1</sub>-R<sub>2</sub>各自独立地选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或卤素。所述方法通过合适底物的选择,在催化剂、添加剂和碱的综合协同促进作用下,从而可以高产率得到目的产物,在医药中间体合成技术领域具有良好的应用前景和工业化生产潜力。
申请公布号 CN105111115A 申请公布日期 2015.12.02
申请号 CN201510624662.0 申请日期 2015.09.28
申请人 方美兰 发明人 方美兰
分类号 C07C313/04(2006.01)I 主分类号 C07C313/04(2006.01)I
代理机构 北京众合诚成知识产权代理有限公司 11246 代理人 苏玉峰
主权项 一种下式(III)所示亚磺酰类化合物的合成方法,所述方法包括:在氮气氛围下,于有机溶剂中,在催化剂、添加剂和碱存在下,下式(I)化合物和下式(II)化合物在40‑60℃下搅拌反应6‑10小时,反应结束后,向反应体系中加入体积比为1:2的去离子水和乙酸乙酯的混合液,充分振荡,分离有机相,水相用乙酸乙酯萃取,合并有机相,用无水硫酸钠干燥,过滤、减压蒸馏,残留物过硅胶柱分离,即得所述式(III)化合物,<img file="FDA0000812634740000011.GIF" wi="1510" he="357" />其中,R<sub>1</sub>‑R<sub>2</sub>各自独立地选自H、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基或卤素。
地址 311605 浙江省杭州市建德市三都镇和村村171号
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