发明名称 包含2,5-经取代的唑并嘧啶环之羧酸衍生物类
摘要
申请公布号 TWI510242 申请公布日期 2015.12.01
申请号 TW100101053 申请日期 2011.01.12
申请人 赛诺菲阿凡提斯公司 发明人 卡迪瑞特 迪亚特;谢佛 马提亚;海克特尔 史戴芬妮;戴尔特瑞奇 艾克索;修伯斯秋 汤马士;希斯 凯特林
分类号 A61K31/519;A61K31/424;C07D498/04;A61P17/02 主分类号 A61K31/519
代理机构 代理人 黄庆源 台北市大安区敦化南路1段245号8楼;陈彦希 台北市大安区敦化南路1段245号8楼
主权项 一种式I之化合物,呈任何其立体异构物形式,或立体异构物形式呈任何比例之混合物,或其生理上可接受的盐, 其中A是选自NH、O及S;X是选自(C1-C6)-烷二基、(C2-C6)-烯二基、(C2-C6)-炔二基、(C3-C7)-环烷二基及(C1-C6)-烷二氧基,其全都随意地经选自氟及羟基的一或多个相同或不同的取代基取代,其中(C1-C6)-烷二氧基的氧原子是连接至R2其团;R1是选自氢、(C1-C4)-烷基及(C3-C7)-环烷基-CzH2z-,其中z是选自0、1及2;R2是伸苯基,其中伸苯基在一或多个环碳原子上是随意地经相同或不同的R22取代基取代;R3是选自(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C3-C7)-环烷基-CuH2u-及Het-CvH2v-,其中u及v是选自1及2,或R3是一个饱和或不饱和的3-员至10-员单环或二环的基,其包含0、1、2、3或4个选自N、O及S之相同或不同的环杂原子,其中一或两个环氮原子可以带有一个氢原子或一个(C1-C4)-烷基取代基且一或两个环硫原子可以带有一或两个酮基,且其中该环基团在一或多个环碳原子上是随意地经相同或不同的R31取代基取代;R22是选自卤基、羟基、(C1-C4)-烷基-、(C1-C4)-烷氧基、 (C1-C4)-烷基-S(O)m-、胺基、硝基、氰基、羟基羰基、(C1-C4)-烷氧基羰基、胺基羰基及胺基磺醯基;R31是选自卤基、(C1-C4)-烷基、(C3-C7)-环烷基、羟基、(C1-C4)-烷氧基、酮基、(C1-C4)-烷基-S(O)m-、胺基、(C1-C4)-烷基胺基、二((C1-C4)-烷基)胺基、(C1-C4)-烷基羰基胺基、(C1-C4)-烷基磺醯基胺基、硝基、氰基、(C1-C4)-烷基羰基、胺基磺醯基、(C1-C4)-烷基胺基磺醯基及二((C1-C4)-烷基)胺基磺醯基;Het是一个饱和的4-员至7-员单环杂环基,其包含1或2个选自N、O及S的相同或不同的环杂原子且其是经由环碳原子连接,其中该杂环基是随意地经选自氟及(C1-C4)-烷基之一或多个相同或不同的取代基取代;m是选自0、1及2,其中全部数字m是彼此独立;其中全部环烷基及环烷二基,彼此独立且与任何其他取代基独立地是经选自氟及(C1-C4)-烷基之一或多个相同或不同的取代基取代;其中全部烷基、烷二基、CuH2u、CvH2v、CwH2w、CzH2z、烯基、烯二基、炔基及炔二基,彼此独立且与任何其他取代基独立地是经一或多个氟取代基取代。
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