用于治疗性应用的C-19甾族化合物

摘要

本发明涉及C-19甾族化合物、特别是具有雄甾烯-17-(OR₄)-3-酮结构的C-19甾族化合物在预防和/或治疗应用中的新应用，其中R₄是氢或未取代或取代的烷基、芳基、酰基，或任何在生物代谢或化学去保护后产生羟基的基团。具体来说，本发明涉及选择表现出对雄激素受体的高的结合亲和性以阻断二氢睾酮结合，并在同时提供合成代谢效应的性质的C-19甾族化合物，它们可用于某些应用。治疗性应用具体来说包括基于影响或控制胶原蛋白的概念和相关的治疗性方面，以及利用提到的C-19甾族化合物的某些公开的效应的概念，这些效应是基于阻断雄激素受体(AR)对天然雄激素二氢睾酮(DHT)的结合，同时主要是避开了直接的芳香化酶抑制效应。本发明还描述了含有这种化合物与二甲基异山梨醇的组合的组合物。

主权项

选自下式的化合物及其盐的化合物在制备用于预防和/或治疗良性前列腺增生或前列腺腺癌的药物中的应用：其中a、b和c分别彼此独立地表示单键或双键，前提是a、b和c中的至少一个代表双键，并且前提是如果a是单键且b是双键，那么R₂不是H；R₁是氢或C₁到C₆烷基；R₂是OR₅，其中R₅是氢或C₁到C₆直链或支链烷基；R₃在c是单键的情况下是氢或C₁到C₆烷基，或在c是双键的情况下是CHR₅，其中R₅与上述定义相同；R₄是氢，C₁到C₆烷基，未取代或被C₁到C₆烷基取代的苯基，COR₆酰基（R₆是氢；C₁到C₆直链或支链烷基；分别未取代或被C₁到C₆烷基取代的苯基或苯甲酰基），或任何在生物学代谢或化学去保护后产生羟基的基团。