| 发明名称 | 六氢吲唑类15-脂氧合酶激活剂及应用 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种作为15-脂氧合酶(15-LOX)的激活剂的六氢吲唑类化合物，具有式I所示的结构，其中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>相同或不同，代表氢，卤素，烷基或烷氧基；R<sub>3</sub>代表胺基、烷基或环烷基取代的胺基、羟烷基取代胺基、含1-2个氮原子的杂环基或同时含氮及氧原子的杂环基。这类化合物对15-LOX的体外显示其激活剂性质；在人多型核细胞、人全血以及小鼠腹膜炎模型中使15-LOX代谢产物量提高，5-脂氧合酶与环氧合酶代谢产物量降低。该类激活剂有望用于治疗和预防各种炎症。<img file="DDA0000782409300000011.GIF" wi="544" he="610" /> | ||
| 申请公布号 | CN105085401A | 申请公布日期 | 2015.11.25 |
| 申请号 | CN201510504578.5 | 申请日期 | 2015.08.17 |
| 申请人 | 北京大学 | 发明人 | 来鲁华;刘莹;孟虎;胡剑书 |
| 分类号 | C07D231/56(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/416(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D231/56(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京万象新悦知识产权代理事务所(普通合伙) 11360 | 代理人 | 李稚婷 |
| 主权项 | 式I所示的六氢吲唑类化合物：<img file="FDA0000782409270000011.GIF" wi="543" he="607" />式I中，R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>相同或不同，各自独立代表氢、卤素、烷基或烷氧基；R<sub>3</sub>代表胺基、烷基或环烷基取代的胺基、羟烷基取代的胺基、取代或未取代的含1‑2个氮原子的杂环基、或者取代或未取代的同时含氮及氧原子的杂环基。 | ||
| 地址 | 100871 北京市海淀区颐和园路5号 | ||