4-取代吡咯烷甲酰基硫代吗啉类DPP-IV抑制剂

摘要

本发明公开了4-取代吡咯烷甲酰基硫代吗啉类DPP-IV抑制剂及其制备方法和用途。具体地说，本发明涉及式(I)的化合物及其立体异构体，其药学可接受的盐，其中R₁、R₂如说明书所述。本发明还涉及包含本发明化合物的药物组合物，本发明化合物在制备用于治疗和/或预防与DPP-IV活性过高或者与DPP-IV过度表达有关的疾病或病症的方法的药物中的用途，以及使用本发明化合物治疗相关疾病的方法。本发明化合物具有有效的抑制DPP-IV的活性。

主权项

一种由通式(I)表示的化合物及其立体异构体，其药学可接受的盐，其中，R¹、R²可相同或不同，且各自独立地选自C_1‑6烷基，芳基‑C_1‑3烷基，杂芳基‑C_1‑3烷基，含有3‑8个(例如3‑7个、3‑6个、3‑5个、或3‑4个)碳原子和1‑3个(例如1‑2个、1个、2个、或3个)选自氮、氧、硫的杂原子的杂环烷基，芳基‑C_3‑8杂环烷基，杂芳基‑C_3‑8杂环烷基，苄基‑C_3‑8杂环烷基，杂芳基‑C_1‑3烷基‑C_3‑8杂环烷基，C_1‑6烷基甲酰基，C_3‑8环烷基甲酰基，含有3‑8个碳原子和1‑3个选自氮、氧的杂原子的杂环烷基甲酰基，芳基甲酰基，含有3‑8个碳原子和1‑3个选自氮、氧的杂原子杂芳基甲酰基，C_1‑6烷基磺酰基，C_3‑8环烷基磺酰基，芳基磺酰基，含有3‑8个碳原子和1‑3个选自氮、氧的杂原子杂芳基磺酰基，芳基；其中所述的烷基、芳基、杂芳基、杂环烷基和苄基任选被1‑4个(例如1‑3个、1‑2个、1个、2个或3个)选自以下的基团取代：羟基、卤素、氰基、氨基、取代氨基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、C_1‑6烷基、C_3‑7环烷基、C_3‑7杂环烷基、芳基、C_3‑7杂芳基、C_1‑6烷基氧基、C_3‑7环烷基氧基、C_3‑7杂环烷基氧基、芳基氧基、C_4‑9杂芳基氧基、C_1‑6烷基甲酰基、C_3‑7环烷基甲酰基、C_3‑7杂环烷基甲酰基、芳基甲酰基、C_4‑9杂芳基甲酰基、C_1‑6烷基氧甲酰基、C_3‑7环烷基氧甲酰基、C_3‑7杂环烷基氧甲酰基、芳基氧甲酰基、C_4‑9杂芳基氧甲酰基。