发明名称 |
一种用作神经内科药物中间体的噻唑类化合物的合成方法 |
摘要 |
本发明涉及一种用作神经内科药物的中间体的噻唑化合物的合成方法,所述方法包括在催化剂存在下,巯基苯胺化合物与卤代芳基化合物发生反应,一步而得到目的产物。同时,在加入助剂时,发现可进一步提高产物的产率。本发明的该合成方法具有操作简单、目的产物纯度高等优点,可为医药行业提供大量的廉价噻唑类化合物中间体,具有良好的市场化前景和工业化价值。 |
申请公布号 |
CN103951635B |
申请公布日期 |
2015.11.25 |
申请号 |
CN201410157911.5 |
申请日期 |
2014.04.18 |
申请人 |
青岛市中心医院 |
发明人 |
李海燕;房雷;陈晶 |
分类号 |
C07D277/66(2006.01)I |
主分类号 |
C07D277/66(2006.01)I |
代理机构 |
北京众合诚成知识产权代理有限公司 11246 |
代理人 |
龚燮英 |
主权项 |
一种下式(I)所示噻唑类化合物的合成方法,所述方法包括:在催化剂和碱性反应助剂的存在下,式(II)化合物与式(III)化合物发生反应,从而得到所述式(I)的噻唑类化合物:<img file="FDA0000717237870000011.GIF" wi="1276" he="266" />R<sub>1</sub>选自H或卤素;R<sub>2</sub>选自H、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基、氰基或卤素;X为卤素;所述催化剂为对甲苯磺酸镍;所述碱性反应助剂为吡啶。 |
地址 |
266000 山东省青岛市市北区四流南路127号 |