发明名称 一种埃索美拉唑镁三水合物的制备方法
摘要 本发明属于药物合成领域,具体一种埃索美拉唑镁三水合物的制备方法。该制备方法包括以下步骤:1)在有机溶剂中,在(R,R)-1,2-二苯基-1,2-乙二醇和烷氧基钛和异丙醇存在下,利用氧化剂将5-甲氧基-2-(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基硫代-1H-苯并咪唑(即奥美拉唑硫醚)氧化得到埃索美拉唑;2)埃索美拉唑与甲醇钠反应制备埃索美拉唑钠;3)埃索美拉唑钠在甲醇中与氯化镁进行盐交换得到埃索美拉唑镁三水合物。本方法具有高度的立体选择性和专一性等优点,能够提高目标产物的产率,且易于操作,适合于工业化生产。
申请公布号 CN105085487A 申请公布日期 2015.11.25
申请号 CN201510655460.2 申请日期 2015.10.12
申请人 山东罗欣药业集团股份有限公司 发明人 杨静;侯孝龙;朱丽萍
分类号 C07D401/12(2006.01)I 主分类号 C07D401/12(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 一种埃索美拉唑镁三水合物的制备方法,其特征在于其包括以下步骤:1)在有机溶剂中,在(R,R)‑1,2‑二苯基‑1,2‑乙二醇和烷氧基钛和异丙醇存在下,利用氧化剂将5‑甲氧基‑2‑(4‑甲氧基‑3,5‑二甲基‑2‑吡啶基)甲基硫代‑1H‑苯并咪唑(即奥美拉唑硫醚)氧化得到埃索美拉唑;2)埃索美拉唑与甲醇钠反应制备埃索美拉唑钠;3)埃索美拉唑钠在甲醇中与氯化镁进行盐交换得到埃索美拉唑镁三水合物。
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