2’,3’-O-羰基-5’-脱氧-5-氟-N4-[(戊氧基）羰基]胞嘧啶核苷合成方法

摘要

本发明公开了一种2’,3’-O-羰基-5’-脱氧-5-氟-N4-[(戊氧基）羰基]胞嘧啶核苷合成方法。该方法是以2,3-二-O-乙酰基-5’-脱氧-5-氟-N4-[(戊氧基）羰基]胞嘧啶核苷为原料，用有机溶剂溶解，加入有机碱，然后通入CO₂，反应温度控制在0-50℃；反应时间控制在1-24小时。该方法以卡培他滨生产过程中的一个中间体为起始原料来制备卡培他滨的杂质C 2’,3’-O-羰基-5’-脱氧-5-氟-N4-[(戊氧基）羰基]胞嘧啶核苷，原料更加易得，方法更加简洁。

主权项

一种2’,3’‑O‑羰基‑5’‑脱氧‑5‑氟‑N4‑[(戊氧基）羰基]胞嘧啶核苷合成方法，其特征是，以2,3‑二‑O‑乙酰基‑5’‑脱氧‑5‑氟‑N4‑[(戊氧基）羰基]胞嘧啶核苷为原料，用有机溶剂溶解，加入吡啶，然后通入CO₂，反应温度控制在25℃；反应时间控制在5小时；所述2,3‑二‑O‑乙酰基‑5’‑脱氧‑5‑氟‑N4‑[(戊氧基）羰基]胞嘧啶核苷与吡啶的摩尔比为1：1.2‑6。