一种瑞他莫林合成方法

摘要

本发明提出了一种瑞他莫林合成方法，以一个片断以截短侧耳素为起始原料，与对甲苯磺酰氯进行缩合反应得到PLM-TS，另一个片断以托品醇为原料与甲磺酰氯反应得到TRP-MS，TRP-MS以水为溶剂与乙基磺原酸钾进行取代反应后与硫酸酸化得到中间体TRP-XAN，TRP-XAN在乙醇NaOH溶液中水解再与硫酸酸化得到中间体TRP-THI，两个片断TRP-THI与PLM-TS在碱性条件下进行缩合反应得到最终产物瑞他莫林。本发明提供的一种瑞他莫林合成方法，简便、对环境友好、易于控制各步中间体质量，并适合于工业化生产的瑞他莫林合成工艺。

主权项

一种瑞他莫林合成方法，其特征在于： 以一个片断以截短侧耳素为起始原料，与对甲苯磺酰氯进行缩合反应得到PLM‑TS；另一个片断以托品醇为原料与甲磺酰氯反应得到TRP‑MS，TRP‑MS以水为溶剂与乙基磺原酸钾进行取代反应后与硫酸酸化得到中间体TRP‑XAN，TRP‑XAN在乙醇NaOH溶液中水解再与硫酸酸化得到中间体TRP‑THI；两个片断TRP‑THI与PLM‑TS在碱性条件下进行缩合反应，得到瑞他莫林。