发明名称 阿格列汀或其药学上可接受的盐的制备方法
摘要 本发明提出了一种阿格列汀或其药学上可接受的盐的制备方法,在有机溶剂中,加入缚酸剂、式I化合物与式II化合物加热回流反应一段时间后,再同时加入缚酸剂与式III化合物加热回流反应一段时间后得到式IV化合物,式中R为离去基团,R选自氯、溴、碘或磺酸酯;在有机溶剂中,采用酸处理式IV化合物,得到阿格列汀或其药学上可接受的盐。本方法采用一锅法,简便易于操作,反应步骤短,原料价廉易得,适合于工业化大生产。
申请公布号 CN105037325A 申请公布日期 2015.11.11
申请号 CN201510388625.4 申请日期 2015.07.01
申请人 合肥信风科技开发有限公司 发明人 秦华利
分类号 C07D401/04(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I 主分类号 C07D401/04(2006.01)I
代理机构 北京联瑞联丰知识产权代理事务所(普通合伙) 11411 代理人 曾少丽
主权项 一种阿格列汀或其药学上可接受的盐的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:a、在有机溶剂中,加入缚酸剂、式I化合物与式II化合物加热回流反应一段时间后,再同时加入缚酸剂与式III化合物加热回流反应一段时间后得到式IV化合物,式中R为离去基团,R选自氯、溴、碘或磺酸酯;<img file="FDA0000750646940000011.GIF" wi="2028" he="674" />b、在有机溶剂中,采用酸处理式IV化合物,得到阿格列汀或其药学上可接受的盐。
地址 230031 安徽省合肥市高新区天智路5号同创科技园6幢601-606室
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