发明名称 |
阿格列汀或其药学上可接受的盐的制备方法 |
摘要 |
本发明提出了一种阿格列汀或其药学上可接受的盐的制备方法,在有机溶剂中,加入缚酸剂、式I化合物与式II化合物加热回流反应一段时间后,再同时加入缚酸剂与式III化合物加热回流反应一段时间后得到式IV化合物,式中R为离去基团,R选自氯、溴、碘或磺酸酯;在有机溶剂中,采用酸处理式IV化合物,得到阿格列汀或其药学上可接受的盐。本方法采用一锅法,简便易于操作,反应步骤短,原料价廉易得,适合于工业化大生产。 |
申请公布号 |
CN105037325A |
申请公布日期 |
2015.11.11 |
申请号 |
CN201510388625.4 |
申请日期 |
2015.07.01 |
申请人 |
合肥信风科技开发有限公司 |
发明人 |
秦华利 |
分类号 |
C07D401/04(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
主分类号 |
C07D401/04(2006.01)I |
代理机构 |
北京联瑞联丰知识产权代理事务所(普通合伙) 11411 |
代理人 |
曾少丽 |
主权项 |
一种阿格列汀或其药学上可接受的盐的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:a、在有机溶剂中,加入缚酸剂、式I化合物与式II化合物加热回流反应一段时间后,再同时加入缚酸剂与式III化合物加热回流反应一段时间后得到式IV化合物,式中R为离去基团,R选自氯、溴、碘或磺酸酯;<img file="FDA0000750646940000011.GIF" wi="2028" he="674" />b、在有机溶剂中,采用酸处理式IV化合物,得到阿格列汀或其药学上可接受的盐。 |
地址 |
230031 安徽省合肥市高新区天智路5号同创科技园6幢601-606室 |