塞瑞替尼及其中间体的制备方法

摘要

本发明揭示了一种可用于制备塞瑞替尼(Ceritinib)的中间体2-异丙氧基-5-甲基-4-(哌啶-4-基)卤代苯(I)及其制备方法，其制备包括如下步骤：以4-(5-异丙氧基-2-甲基-4-硝基苯基)吡啶(II)为原料，经催化氢化反应得到2-异丙氧基-5-甲基-4-(哌啶-4-基)苯胺(III)；化合物(III)经桑德迈尔反应得到所述2-异丙氧基-5-甲基-4-(哌啶-4-基)卤代苯(I)。本发明还揭示了一种塞瑞替尼的制备方法，以2-异丙氧基-5-甲基-4-(哌啶-4-基)卤代苯(I)为原料，依次经取代、还原和取代反应制得塞瑞替尼(VIII)，该制备方法工艺简洁、条件温和且副反应少，适合工业化放大。

主权项

一种塞瑞替尼中间体，其特征在于其化学名称为：2‑异丙氧基‑5‑甲基‑4‑(哌啶‑4‑基)卤代苯(I)，化学结构式如式(I)所示：其中X为卤素，所述卤素为氟、氯、溴或碘。