发明名称 帕克替尼的制备方法
摘要 本发明揭示了一种制备帕克替尼(Pacritinib,I)的制备方法。通过式II化合物1-[3-(4-溴-2-丁烯)甲醇基苯基]-3-二甲氨基-2-丙烯-1-酮和式III化合物2-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基)]-5-胍基苯基甲醇在碱促进剂作用下进行环合反应制得帕克替尼(I)。该制备方法具有原料易得、工艺简洁、经济环保且适合工业化生产等特点。本发明还揭示了两种可用于制备帕克替尼的中间体及其制备方法。
申请公布号 CN105017282A 申请公布日期 2015.11.04
申请号 CN201510537294.6 申请日期 2015.08.28
申请人 苏州明锐医药科技有限公司 发明人 许学农
分类号 C07D498/08(2006.01)I;C07C221/00(2006.01)I;C07C225/14(2006.01)I;C07D295/088(2006.01)I 主分类号 C07D498/08(2006.01)I
代理机构 苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙) 32239 代理人 丁秀华
主权项 一种帕克替尼的制备方法,其特征在于其制备方法包括如下步骤:1‑[3‑(4‑溴‑2‑丁烯)甲醇基苯基]‑3‑二甲氨基‑2‑丙烯‑1‑酮和2‑[2‑(1‑吡咯烷基)乙氧基)]‑5‑胍基苯基甲醇在碱促进剂作用下进行环合反应制得帕克替尼。
地址 215000 江苏省苏州市工业园区联丰商业广场1幢1305室