| 发明名称 | 基于2,3-二氢咪唑并[1,2-c]嘧啶-5(1H)-酮的脂蛋白相关磷脂酶A<sub>2</sub>(Lp-PLA<sub>2</sub>)抑制剂 | ||
| 摘要 | 本发明涉及抑制Lp-PLA<sub>2</sub>活性的新的化合物，它们的制备方法，含有它们的组合物以及它们在治疗与Lp-PLA<sub>2</sub>活性相关的疾病例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病中的用途。 | ||
| 申请公布号 | CN105008368A | 申请公布日期 | 2015.10.28 |
| 申请号 | CN201480013675.8 | 申请日期 | 2014.01.23 |
| 申请人 | 葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司 | 发明人 | 桑迎霞;万泽红;张清 |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I | 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人 | 曹立莉 |
| 主权项 | 式(I)化合物或其药学上可接受的盐：<img file="FDA0000799837340000011.GIF" wi="646" he="463" />其中:R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>独立地为CH<sub>3</sub>或H；R<sup>3</sup>为H、C<sub>1‑3</sub>烷基、环丙基或CD<sub>3</sub>,条件是当R<sup>3</sup>为H、CD<sub>3</sub>或C<sub>1‑3</sub>烷基时，R<sup>1</sup>或R<sup>2</sup>中至少一个为CH<sub>3</sub>；每个R<sup>5</sup>为H或D；A为(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>或(CD<sub>2</sub>)<sub>n</sub>，其中n在每次出现时为1或2；和R<sup>4</sup>为环戊基或噻吩基，其任选被一个或多个Cl所取代，或R<sup>4</sup>为<img file="FDA0000799837340000012.GIF" wi="356" he="396" />其中R<sup>a</sup>为H或F，R<sup>b</sup>为H、CN或卤素，R<sup>c</sup>为H、卤素或‑O‑Y，其中Y为苯基、吡啶基或嘧啶基，其中苯基、吡啶基或嘧啶基任选被一个或两个独立地选自下列的取代基所取代：CN、CF<sub>3</sub>和卤素；R<sup>d</sup>选自F、H、CN和CF<sub>3</sub>，并且R<sup>e</sup>为H或F。 | ||
| 地址 | 英国米德尔塞克斯 | ||