发明名称 稠合的吡啶化合物
摘要 本发明涉及新的式(I)的5-HT<sub>2A</sub>和D<sub>3</sub>受体的双重调节剂,及其药用盐和酯,其中X、Y、A、R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>如在说明书中所述。本发明进一步涉及式(I)化合物的制备、包含它们的药物组合物及它们作为药物的用途。<img file="DDA00002648511300011.GIF" wi="1343" he="418" />
申请公布号 CN102958936B 申请公布日期 2015.10.21
申请号 CN201180031498.2 申请日期 2011.07.04
申请人 霍夫曼-拉罗奇有限公司 发明人 罗卡·戈比;罗莎·马丽亚·罗得里格斯萨尔米恩托;于尔根·维希曼
分类号 C07D491/048(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P25/30(2006.01)I 主分类号 C07D491/048(2006.01)I
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人 王旭;贺卫国
主权项 一种式(I)的化合物,<img file="FDA0000683671740000011.GIF" wi="1366" he="444" />其中,X是O或S;Y是‑C(O)‑或‑S(O)<sub>2</sub>‑;A是单键或双键;条件是当X是S时,那么A是双键;R<sup>1</sup>是氢、C<sub>1‑7</sub>烷基、C<sub>1‑7</sub>卤代烷基、C<sub>2‑7</sub>烯基、C<sub>2‑7</sub>炔基、C<sub>3‑8</sub>环烷基、杂环烷基、芳基、与杂环烷基稠合的芳基、杂芳基或‑N(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>;其中C<sub>1‑7</sub>烷基、C<sub>1‑7</sub>卤代烷基、C<sub>2‑7</sub>烯基和C<sub>2‑7</sub>炔基任选地被1‑3个独立的R<sup>4</sup>取代;并且其中C<sub>3‑8</sub>环烷基、杂环烷基、芳基、与杂环烷基稠合的芳基、和杂芳基任选地被一至三个独立的R<sup>5</sup>取代;R<sup>2</sup>,R<sup>3</sup>独立地是氢或C<sub>1‑7</sub>烷基;R<sup>4</sup>是氰基、C<sub>3‑8</sub>环烷基、杂环烷基、与杂环烷基稠合的芳基、杂芳基、‑C(O)N(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>、羟基、C<sub>1‑7</sub>烷氧基或‑S(O)<sub>2</sub>R<sup>7</sup>,其中C<sub>3‑8</sub>环烷基和杂芳基任选地被一至三个独立的R<sup>5</sup>取代;R<sup>5</sup>卤素、氰基、C<sub>1‑7</sub>烷基、C<sub>1‑7</sub>卤代烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、羟基、C<sub>1‑7</sub>烷氧基或‑S(O)<sub>2</sub>R<sup>7</sup>,其中杂环烷基和杂芳基任选地被一至三个独立地选自C<sub>1‑7</sub>烷基和氧代的组中的取代基取代;R<sup>6</sup>是氢或C<sub>1‑7</sub>烷基;R<sup>7</sup>是氢或C<sub>1‑7</sub>烷基;其中“杂环烷基”为氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、二<img file="FDA0000683671740000021.GIF" wi="63" he="73" />烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基或硫代吗啉基,“芳基”为苯基,“稠合于杂环烷基的芳基”为苯并间二氧杂环戊二烯基,“杂芳基”为噻吩基、吡嗪基、异<img file="FDA0000683671740000022.GIF" wi="67" he="72" />唑基、吡啶基、喹啉基、苯并异<img file="FDA0000683671740000023.GIF" wi="63" he="72" />唑基、吡咯基或<img file="FDA0000683671740000024.GIF" wi="62" he="72" />二唑基,及其药用盐。
地址 瑞士巴塞尔