Ｂｒｕｔｏｎ型チロシンキナーゼ（Ｂｔｋ）阻害剤に対する耐性を伴う変異

摘要

本明細書には、ＢＴＫ阻害剤を用いて処置に対して耐性を与える変異について記載されている。本明細書には、共有結合のおよび／または不可逆的なＢｔｋ阻害剤に対する阻害を減少させる（すなわち、耐性を有する）修飾されたＢＴＫポリペプチドについて記載されている。同様に、本明細書には、Ｂｔｋ阻害剤を用いて処置に対して耐性を与えるＰＬＣｙ２およびＣＡＲＤ１１のポリペプチドの修飾が記載されている。本明細書には、修飾されたＢＴＫポリペプチドと修飾されたＢＴＫポリペプチドをコード化する核酸を検知するための診断方法と、当該方法の使用について記載されている。本明細書には、修飾されたＢＴＫポリペプチドを含む組成物、組み合わせ、キットと、修飾されたＢＴＫポリペプチドを使用する方法が記載されている。同様に、本明細書には、第２世代のＢＴＫ阻害剤を同定・設計するために、スクリーニング剤として修飾されたＢＴＫポリペプチドを使用する方法が記載されている。【選択図】なし