发明名称 一种芳炔基取代吲哚嗪衍生物及其制备方法和用途
摘要 本发明公开了一种芳炔基取代吲哚嗪衍生物及其制备方法和用途,其特征在于:搅拌条件下,将吲哚嗪化合物、2,2-二溴乙烯基芳香族化合物、无机碱和金属钯催化剂加入到N,N-二甲基甲酰胺中,氮气保护下,80~100℃反应完全,经后处理得到芳炔基取代吲哚嗪衍生物。本发明采用易得的原料制备得到芳炔基取代吲哚嗪衍生物,反应选择性好,反应条件温和,制备工艺简单,生产成本低。
申请公布号 CN102977097B 申请公布日期 2015.10.14
申请号 CN201210535247.4 申请日期 2012.12.10
申请人 绍兴文理学院 发明人 赵保丽;程凯;胡六江
分类号 C07D471/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D471/04(2006.01)I
代理机构 绍兴市越兴专利事务所(普通合伙) 33220 代理人 王余粮
主权项 一种芳炔基取代吲哚嗪衍生物的制备方法,其特征在于:按照表1的原料配比,称取吲哚嗪化合物、2,2‑二溴乙烯基芳香族化合物、无机碱、金属钯催化剂和2ml的N,N二甲基甲酰胺于25ml的圆底烧瓶中,氮气球保护下,按照表2的反应条件反应完全,然后将溶剂旋干,得到的粗产品经柱层析纯化得到最终产品,反应结果如表2所示,反应过程如下式所示:<img file="FDA0000717166260000011.GIF" wi="1742" he="422" />表1:<img file="FDA0000717166260000012.GIF" wi="1509" he="564" />表2:<img file="FDA0000717166260000013.GIF" wi="1801" he="503" />其中:Et为乙基,<sup>n</sup>Bu为正丁基,T为反应温度,t为反应时间,Et为乙基,Ph为苯基。
地址 312000 浙江省绍兴市越城区环城西路508号