单光子发射型电脑断层显像放射性核种标记的ＲＧＤ环肽三聚体、其制备方法及侦测肿瘤的方法;THE PREPARATION PROCESS OF SPECT RADIONUCLIDE-LABELED TRIMERIC CYCLIC RGD PEPTIDE AND ITS APPLICATION FOR TUMOR DETECTION

摘要

本发明是关于一种肿瘤显像药剂的化学结构及制备方法，特别是关于一项SPECT放射性核种标记的RGD环肽三聚体药物： 99m Tc-4P-RGD3，此肿瘤显像药物以配体方式与整合素αvβ3受体结合，而达到肿瘤部位显像的用途。实施步骤包括：将HYNIC-OSu与4P-RGD3进行连接步骤以获得配体HYNIC-4P-RGD3、利用配体中的HYNIC和 99m Tc螯合作用步骤制成 99m Tc-4P-RGD3肿瘤显像药物、通过动物体内分布研究及肿瘤显像步骤证实较高的肿瘤摄取及更低的全身正常脏器背景摄取，可提高全身肿瘤图像的清晰度，通过药物代谢实验步骤显示 99m Tc-4P-RGD3经过动物体内代谢后仍可由原型方式排出体外。经本发明所采用的技术手段所制备的鎝标记整合素αvβ3肿瘤显像药剂( 99m Tc-4P-RGD3)，解决了其他RGD药物在动物体内所产生的高背景摄取问题，使适用于SPECT显像的RGD药物更适用于全身肿瘤的评估。