用于治疗炎性疾病的二氢噻吩并嘧啶

摘要

本发明涉及一种新颖式1的二氢噻吩并嘧啶类及其可药用盐、非对映异构体、对映异构体、外消旋体、水合物或其溶剂合物。其适用于治疗呼吸或肠胃症状或疾病、关节、皮肤或眼睛的炎性疾病、外周或中枢神经系统的疾病或癌症。也公开涉及含有这些化合物的药物组合物。

主权项

1.式1化合物，其中X  表示O、S、SO或SO₂；R¹  表示H、C_1-6-烷基、C_2-6-烯基、C_2-6-炔基、C_6-10-芳基或C_6-10-芳基-C_1-6-亚烷基、C_5-10-杂芳基-C_1-6-亚烷基；R²  表示H或任选单或多取代的选自下列的基团：C_1-6-烷基、C_2-6-烯基、C_2-6-炔基、任选单-或多-桥联的单或双环C_3-10-环烷基、C_6-10-芳基、芳族或非芳族、杂环性C_3-10-环、双环性环及与C_3-10-杂环稠合的C_6-10-芳基；或  R¹R²一起表示杂环性环，其任选被一个或多个选自C_1-4-烷基、C_2-6-烯基、C_2-6-炔基、直链或支链C_1-6-烷醇及氧代的基团所取代；R³  表示经单-或多取代的基团选自杂环性C_6-10-环、C_3-7-环烷基、C_6-10-芳基-C_1-6-亚烷基、C_5-10-杂芳基-C_1-6-亚烷基、稠合的双环性环，其可任选含有1至4个独立地选自N、O、S的杂原子，或  R³表示任选被取代的苯基；或  R³表示基团COR^3.7、COCH₂R^3.8、CONHR^3.8或SO₂R^3.8；其中R^3.7  表示H、C_1-6-烷基、C_2-6-烯基、C_2-6-炔基或C_6-10-芳基；R^3.8  表示C_1-6-烷基、C_2-6-烯基、C_2-6-炔基、C_3-7-环烷基或选自C_6-10-芳基、杂环性C_3-10-环及双环性环的基团，其任选被一个或多个选自C_1-6-烷基、C_2-6-烯基、C_2-6-炔基、卤素、NR^3.8.1R^3.8.2、C_6-10-芳基及杂环性C_3-10环的基团所取代；其中R^3.81表示H、C_1-6-烷基、C_2-6-烯基或C_2-6-炔基；R^3.8.2表示H、C_1-6-烷基、C_2-6-烯基或C_2-6-炔基；R⁴表示H、C_1-4-烷基、C_2-4-烯基、C_2-4-炔基、或氧代；R⁵表示H、C_1-4-烷基、C_2-4-烯基或C_2-4-炔基；R⁶表示H、C_1-4-烷基、C_2-4-烯基或C_2-4-炔基；R⁷表示H、C_1-4-烷基、C_2-4-烯基、C_2-4-炔基、C_6-10-芳基或OH；R⁸表示H、C_1-4-烷基、C_2-4-烯基、C_2-4-炔基、C_6-10-芳基或OH；或R⁷及R⁸一起形成氧代；及其可药用盐、非对映异构体、对映异构体、外消旋体、水合物或溶剂合物。