新的二肽基肽酶Ⅳ抑制剂、含有它们的药用组合物及其制备方法

摘要

本发明涉及用作二肽基肽酶IV(DPP－IV)抑制剂的式(I)的新化合物，在式(I)中，Y为－S(O)_m、－CH₂－、CHF或－CF₂；m为0、1或2；X为键、C₁－C₅烷基(例如－CH₂－)或－C(＝O)－；碳环中的点线[－－－－]代表任选的双键；R¹为取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的环烷基烷基、取代的或未取代的环烯基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的芳基烷基、取代的或未取代的杂芳基、取代的或未取代的杂环基、取代的或未取代的杂环基烷基、取代的或未取代的杂芳基烷基、CN、－COOR³、CONR³R⁴、－OR³、－NR³R⁴或NR³COR⁴；R²为氢、氰基(－CN)、COOH或羧酸等排物(例如SO₃H、CONOH、B(OH)₂、PO₃R³R⁴、SO₂NR³R⁴、四唑、－COOR³、－CONR³R⁴、－NR³COR⁴或－COOCOR³)。

主权项

1.通式(I)化合物或其类似物、互变异构体、区域异构体、立体异构体、对映体、非对映异构体、多晶形物、溶剂化物、N-氧化物或药学上可接受的盐：其中：Y为-S(O)_m、-CH₂-、CHF或-CF₂；m为0、1或2；X为键、C₁-C₅烷基或-C(＝O)-；碳环中的点线[----]代表任选的双键；R¹为取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的环烷基烷基、取代的或未取代的环烯基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的芳基烷基、取代的或未取代的杂芳基、取代的或未取代的杂环基、取代的或未取代的杂环基烷基、取代的或未取代的杂芳基烷基、CN、-COOR³、CONR³R⁴、-OR³、-NR³R⁴或NR³COR⁴；R²为氢、氰基(-CN)、COOH或羧酸等排物(例如SO₃H、CONOH、B(OH)₂、PO₃R³R⁴、SO₂NR³R⁴、四唑、-COOR³、-CONR³R⁴、-NR³COR⁴或-COOCOR³)；且R³和R⁴可以是相同或不同的，并独立为氢、硝基、羟基、氰基、甲酰基、乙酰基、卤素、取代的或未取代的氨基、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的烷氧基、取代的或未取代的链烯基、取代的或未取代的炔基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的环烷基烷基、取代的或未取代的环烯基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的芳基烷基、取代的或未取代的杂芳基、取代的或未取代的杂环基、取代的或未取代的杂环基烷基、取代的或未取代的杂芳基烷基或取代的或未取代的羧酸衍生物。