发明名称 |
9-氨基取代的9,10-二氢吡咯并[2,1-b][1,3]苯并硫杂氮杂的制备方法 |
摘要 |
本发明描述了制备具有下式的化合物的方法,其中的基团如以下定义,特别是制备R<SUB>1</SUB>是被取代的胺的化合物的方法;该方法基本上包括使吡咯并苯并硫杂氮杂-9-酮与胺R<SUB>1</SUB>H反应得到相应的烯胺,然后将其转化成最终的化合物。 |
申请公布号 |
CN100354281C |
申请公布日期 |
2007.12.12 |
申请号 |
CN01813143.3 |
申请日期 |
2001.07.20 |
申请人 |
希格马托制药工业公司 |
发明人 |
P·米尼迪;D·马斯特罗雅尼 |
分类号 |
C07D513/04(2006.01);A61K31/554(2006.01);A61P25/00(2006.01);C07D281/00(2006.01);C07D209/00(2006.01) |
主分类号 |
C07D513/04(2006.01) |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
代理人 |
李华英 |
主权项 |
1.式(I)化合物及其盐的制备方法<img file="C018131430002C1.GIF" wi="556" he="273" />其中:R=H、Cl、Br、F、I、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷硫基;R<sub>1</sub>=二烷基胺、4-烷基-1-哌嗪基、4-羟基烷基-1-哌嗪基、1-咪唑基、4-烷基-1-哌啶基,R<sub>2</sub>=氢、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷硫基;所述方法包括将式(Ia)的吡咯并苯并硫杂氮杂酮<img file="C018131430002C2.GIF" wi="782" he="452" />其中:R=H、Cl、Br、F、I、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷硫基;R<sub>2</sub>=氢、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷硫基;与胺R<sub>1</sub>H反应,其中R<sub>1</sub>=二烷基胺、4-烷基-1-哌嗪基、4-羟基烷基-1-哌嗪基、1-咪唑基、4-烷基-1-哌啶基,以得到烯胺(Ib)<img file="C018131430003C1.GIF" wi="662" he="446" />其中:R=H、Cl、Br、F、I、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷硫基;R<sub>1</sub>=二烷基胺、4-烷基-1-哌嗪基、4-羟基烷基-1-哌嗪基、1-咪唑基、4-烷基-1-哌啶基;R<sub>2</sub>=氢、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷硫基;然后将其转化为最终的化合物(I),并任选与酸成盐。 |
地址 |
意大利罗马 |