| 主权项 |
1.一种具式1之化合物及其生理上可接 受之盐类 其中 R1代表可选撰地被按基行单取 代之(c1至c6)一烷基, R2代表氢或(C1至C6)一 烷基, x代表(C1至C6)一烷基、 (C5-C9)-环烷基或苯基。2.如请求专利部份第1.项之 化学式I化 合物,其中在桥头之碳原子1与5上 之氢原子彼此相对为顺一构型者。3.如请求专利 部分第1.项及第2.项之化 学式I化合物,其中二环体系中在3 位置上之碳原子,以及在支链上注有 星号的碳原子,分别为S一构型者。4.如请求专利部 分第1.项至第3.项之化 学式I化合物,其中 R1代表甲基或4-胺基丁基, R2代表氢或乙基,且 x代表甲基,还己基或苯基5.如请求专利部分第5.项 至第4.项之化 学式1化合物,其中R1代表甲基且 X代表苯基,甲基或环己基者。6.如请求专利部分第 5.项之化学式I化 合物,其中R2代表氢或乙基者。7.如请求专利部分 第6项之化学式I化 合物,其中X代表苯基或环己基。8.如请求专利部分 第2.项之化学式1化 合物,其中二环体系中位置3的碳原 子上之羧基为内向排列,并且上述的 碳原子,与文链上附有星号的碳原子 为S一构型,n代表2,R代表氢, R'代表甲基,R2代表乙基,及X 代表苯基着。9.如请求专利部分第8.项之化学式I 化 合物,其中二环体系中位置3的碳原 子上之羧基为外向排列老。10.一种制法以供制备 如请求专利部分第 1.至9.项之式I化合物 其包括 a) 令化学式II之化合物 式中,R1,R2及x具前述之意义 , 与化学式III之化合物 其中 w代表能以酸或硷除去的氢或游 离基, 在一种极性或非极性,嗜质子或 质惰性溶剂之存在下,于-20至120 C之间进行反应, 然后,若适当,生成游离酸基以 除去W及/或R2,或 b)为了制备化学式I之化合物 bi)令化学式1V之化合物 其中R1及W之定义如前, 与化学式XII之化合物 R2O2C -CH=CH一CO--X(XII) 其中R2与x之定义如前 在丁积极性或非极性、嗜质子 或质惰性溶剂之存在下,于 -20至120C之间进行反应 然后,若适当,生成游离羧基 以除去W与/或R2 ,或 b2)将在b1)中所述的化学式 W化合物和通式R之化合物 ,其中R2之定义如前,与 通式VII之化合物作用, OHC一CO2R2 X-CO-CH3 (IX) 其中x的含意如化学式I, 在一种极性或非极性、嗜质 子或质惰性溶剂之存在下, 于-20至120C之间进行反 应 然后,若适当,生成游离羧 基以除去W与或R2,或 c)制备化学式I之化合物,将在b1 )中所述的化学式1V化合物与化学 式V之化合物 其中R2与x之定义如前,于一极 性、嗜质子或质惰性溶剂之存在下 ,在-20至100C之间进行反应, 将所得之西福硷还原,然后,若适 当,生成游离羧基以除去W与 /或 R2。11.一种利用如请求专利部分第1.至9.项 之化合物作为药剂之用法。12.一种含有如请求专 利部分第1.至6.项 之化合物之药剂。13. 一种具化学式皿之化合物 其中在碳原子1与5上的氢原子彼此 相对为顺构垫,且碳原子3上之一 COOW 相对于二环体系的外向或内 向排列,其W代表氢或一値可为酸除 去之游离基。14.一种制法以供制备如请求专利部 分第 13.项之式皿化合物,其包括令具式W a或皿a之化合物 其中碳原子1与5上之氢原子彼此相 对为顺结构,且碳原子3的睛基相对 二环体系为外向或另向排列,同时 R3代表(C1-C6)一烷基,(C5- C9 )一环烷基,(C2-C6)一烯基 ,(C1-C6)一烷氧基,若基,若氧 基或芳一(C1-C4)一烷氧基,若适 当,以一消旋物型式,于一种极性、 嗜质子性溶剂之存在下,在0至120 C之间,进行酸或硷水解以生成化学 式IIIa或IIIb之化合物 w代表氢且碳原子l与5上之氢原子 彼此相对为顺结构,同时碳原子3上 之COOw 基相对于烯属的5节环为 外向(IIIa)或内向(IIlb >排 列,反应所得之外消旋物,若适当, 预为分离成对映体,生成化学式IIIa 与IIIb的化合物其中w代表可为酸 除去之游离基。15.一种含有如请求专利部分第1. 至9.项 之化合物及利尿剂之药剂。 |
