发明名称 四环 唑 酮
摘要
申请公布号 TW098302 申请公布日期 1988.04.16
申请号 TW076100737 申请日期 1987.02.14
申请人 山德士药厂 发明人 威廉.约瑟夫.荷里汉;哥兹.艾德华.哈特曼;鲁道夫.卡尔.安德烈斯.吉格
分类号 A61K31/505;C07D487/04 主分类号 A61K31/505
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.呈消旋物或旋光形式之式Ⅰ之化合物 其中, n是1或2,而 p是0或1, 或其医药合格之酸类加成盐。2.根据上述请求专 利部份第1.项所述之 化合物,系R一光学异构物形式。3.根据上述请求专 利部份第1.项所述之 化合物其中,n是1及p是1。4.根据上述请求专利部份 第1.项所述之 化合物,为()一2一三氟甲基一 7,8,9,10,10a,11一六氢一 13H一 啶骈[1',2':3,4] 咪 唑骈[2,1一b] 唑 一13一酮 或其医药合格之酸类加成盐。5.根据上述请求专 利部份第1.项所述之 化合物,为(土)一2一三氟甲基一 7,8,9,10,10a,11,l2,13 一八氢一14H一 啶骈[1',2':3 ,4]嘧啶骈[2,1一b] 唑 一13一酮或其医药合格之酸类加成盐 。6.根据上述请求专利部份第1.项所述之 化合物,为(一)一1OaR 一7,8 ,9,10,10a,11一六氢一2一三 氟甲基一13H一 啶骈[1',2':3 ,4]咪唑骈[2,1一b] 唑 一13一酮或其医药合格之酸类加成盐 。7.根据上述请求专利部份第1.项所述之 化合物,为(+)一10aS一7,8, 9,10,10a,11一六氢一2一三氟甲 基一13H一 啶饼[1',2,:3, 4]咪唑骈[2,1一b] 唑 一 13一酮或其医药合格之酸类加成盐。8.根据上述请 求专利部份第1.至7.项中 任何一项所述之化合物,供用作为药 剂。9.根据上述请求专利部份第1.至7.项中 任何一项所述之化合物,供用作为次 要安神剂。10.根据上述请求专利部份第1.至7.项中 任何一项所述之化合物,供用作为解 焦虑剂。11.一种医药组合物,包括根据上述请求 专利部份第1.至7.项中任何一项所述 之化合物,连同一种医乐之载体或稀 释剂。12.制造根据上述请求专利部份第1.项所 述之化合物之方法,此方法包括下列 各步骤即:于N一甲基一四氢 咯酮 之存在下,使消旋物或旋光形式之式 V之化合物: (其中n及p均系根据上述请求专利 部份第1.项中所界定者),与三氟醋 酸或其盐以及碘化亚铜起反应,并回 收如此所获得之游离 形式或医药合 格之盐类加成体形式的化合物。13.制造消旋物形 式之根据上述请求专利 部份第1.项之化合物之方法,此方法 包括下列步骤即:使式Ⅱ之化合物: 与消旋物形式之式Ⅲ之化合物起反应 : 其中R1是低碳烷基或苯甲基,而n 及p均系根据上述请求专利部份第1. 项中所界定者,并回收如此所获得之 游离 形式或医药合格之酸类加成盐 形式之化合物。
地址 瑞士