发明名称 Pyrrolo-benzimidazoles, medicaments containing these compounds and process for their preparation.
摘要 Die Erfindung betrifft neue Pyrrolo-benzimidazole der allgemeinen Formel <IMAGE>in derA und B zusammen mit den beiden dazwischenliegenden Kohlenstoffatomen eine Imidazogruppe der Formel <IMAGE>darstellt, wobeiR1 ein Wasserstoffatom oder eine gegebenenfalls durch eine Phenylgruppe substituierte Alkylgruppe undR2 ein Wasserstoffatom, eine gegebenenfalls durch eine Phenyl-, Pyridyl- oder Thienylgruppe substituierte Alkylgruppe, eine Vinylengruppe, die endständig durch eine Phenyl- oder Pyridylgruppe substituiert ist, eine gegebenenfalls durch ein Halogenatom, eine Hydroxy-, Alkoxy-, Mercapto-, Alkylmercapto-, Alkylsulfinyl-, Alkylsulfonyl-, Cyano-, Amino-, Alkylamino-, Dialkylamino-, Alkanoylamino- oder Ni trogruppe substituierte Phenylgruppe, wobei eine Hydroxyphenylgruppe zusätzlich durch eine oder zwei Alkylgruppen oder eine Aminophenylgruppe durch ein oder zwei Halogenatome substituiert sein kann, eine durch Halogenatome, Hydroxy-, Alkoxy-, Mercapto-, Alkylmercapto-, Alkylsulfinyl- oder Alkylsulfonylgruppen disubstituierte Phenylgruppe, wobei die Substituenten des Phenylkerns gleich oder verschieden sein können, einen über ein Kohlenstoffatom gebundenen 5- oder 6-gliedrigen heteroaromatischen Ring, welcher ein Sauerstoff-, Schwefel- oder Stickstoffatom, zwei oder drei Stickstoffatome oder ein Stickstoffatom und ein Sauerstoff- oder Schwefelatom enthält, an den zusätzlich über zwei benachbarte Kohlenstoffatome eine oder zwei 1,4-Butadienylgruppen gebunden sein können, wobei in diesem Falle auch die Bindung über einen ankondensierten Phenylring erfolgen kann und im Falle der Pyridine diese zusätzlich durch eine Amino-, Alkylamino-, Dialkylamino-, Alkanoylamino- oder Morpholinogruppe oder durch zwei Halogenatome oder durch ein Halogenatom und eine Amino- oder Morpholinogruppe substituiert und im Falle der Chinoline zusätzlich durch ein Halogenatom, eine Alkoxy- oder Phenylgruppe mono- oder disubstituiert, wobei die Substituenten gleich oder verschieden sein können, sein können, einen über einen Kohlenstoffatom gebundenen 5- bis 7-gliedrigen gesättigte n Imino-, N-Alkyl-imino- oder N-Alkanoylimino-alkylenring, eine 1,2,3,4-Tetrahydro-chinolyl- oder 5,6,7,8-Tetrahydro-chinolylgruppe darstellen,R3 eine gegebenenfalls durch eine Phenylgruppe substitu ierte Alkylgruppe, eine Alkylgruppe oder eine ab Position 2 durch eine Hydroxy-, Alkoxy- oder Pyridiniumgruppe substituierte Alkylgruppe,R4 und R5, die gleich oder verschieden sein können, Wasserstoffatome, Alkylgruppen oder Cycloalkylgruppen bedeuten, und deren Säureadditionssalze, insbesondere für die pharma zeutische Anwendung deren physiologisch verträgliche Säureadditionssalze mit anorganischen oder organischen Säuren, welche wertvolle pharmakologische Eigenschaften aufweisen, insbesondere bei einer leichten Beeinflussung des Blutdruckes eine positiv inotrope Wirkung und eine antithrombotische Wirkung. Die neuen Verbindungen lassen sich nach bekannten Methoden herstellen.
申请公布号 EP0268178(A1) 申请公布日期 1988.05.25
申请号 EP19870116512 申请日期 1987.11.09
申请人 DR. KARL THOMAE GMBH 发明人 NARR, BERTHOLD, DR.DIPL.-CHEM.;HAUEL, NORBERT, DR.DIPL.-CHEM.;NOLL, KLAUS, DR. DIPL.-CHEM.;HEIDER, JOACHIM, DR. DIPL.-CHEM.;PSIORZ, MANFRED, DR. DIPL.-CHEM.;BOMHARD, ANDREAS, DR. DIPL.-CHEM.;VAN MEEL, JACQUES, DR.;DIEDEREN, WILLI, DR.
分类号 A61K31/415;A61P7/02;A61P9/00;C07D487/04;(IPC1-7):C07D487/04 主分类号 A61K31/415
代理机构 代理人
主权项
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