| 主权项 |
1.5H-1,3,4- 二唑骈[3,2- a]嘧啶-5-酮衍生物,由如下通式( 1)代表之 式中X为氢原子,卤原子,如C1,F, C1-4烷基,C1-2烷氧基,苯基,苯氧基 ,氰基或硝基;而Y为氢原子,卤原子, 如C1,F,三氟甲基,氯甲基,C1-2 烷氧基,C2-3炔基,苯乙炔基或氰基。2.如申请专利 范围第1项所述之5H-1, 3,4- 二唑骈[3,2-a]嘧啶- 5-酮衍生物,其中X为H,C1或F原 子,甲基,乙基,甲氧基,乙氧基或苯基 ;而Y为H,C1或F原子,或氰基者。3.如申请专利范围第 2项所述之5H-1, 3,4- 二唑骈[3,2-a]嘧啶- 5-酮衍生物,其中X为氢原子而Y为H ,C1或F原子或氰基者。4.如申请专利范围第2项所述 之5H-1, 3,4- 二唑骈[3,2-a]嘧啶- 5-酮衍生物,其中X为,C1或F原子 ,甲基,乙基,甲氧基,乙氧基,或苯基 而Y为氢原子者。5.如申请专利范围第1项所述之5H- 1, 3,4,- 二唑骈[3,2,-a]嘧 啶-5-酮衍生物,2-苄基磺醯基-7 -氟-5H-1,3,4- 二唑骈[3 ,2-a]嘧啶-5-酮,2-苄基磺醯 基-6-甲基-5H-1,3,4- 二 唑骈[3,2-a]嘧啶-5-酮,2- 苄基磺醯基-6-甲氧基5H-1,3 ,4- 二唑骈[3,2-a]嘧啶-5 -酮,2-苄基磺醯基-6-氟-5H- 1,3,4- 二唑骈[3,2-a]嘧 啶-5-酮,2-苄基磺醯基-6-氯- 5H-1,3,4- 二唑骈[3,2- a]嘧啶-5-酮,或2-苄基磺醯基- 5H-1,3,4- 二唑骈[3,2- a]嘧啶-5-酮,或2-苄基磺醯基- 7-氰基-5H-1,3,4- 二唑骈 [3,2-a]嘧啶-5-酮。6.一种园艺一园艺用杀霉菌组成 物,包含: 5H-1,3,4- 二唑骈[3,2- a]嘧啶-5-酮衍生物,由如下通式( Ⅰ)代表之 式中X为氢原子,卤原子,如C1,F, C1-4烷基,C1-2烷氧基,苯基,苯氧基 ,氰基或硝基;而Y为氢原子,卤原子, 如C1,F,三氟甲基,氯甲基,C1-2 烷氧基,C2-3炔基,苯乙炔基或氰基者 ,及-农艺园艺可接受之载剂。7.如申请专利范围第 6项所述之农艺-园艺 用杀霉菌组成物,其中如通式(Ⅰ)所代 表之5H-1,3,4- 二唑骈[3, 2-a]嘧啶-5-酮,为其中X为H, C1或F原子,甲基,乙基,甲氧基,乙 氧基或苯基,而Y为H,C1或F原子或 氰基之化合物。8.如申请专利范围第6项所述之农 艺-园艺 用杀霉菌组成物,其中如通式(Ⅰ)所代 表之5H-1,3,4- 二唑骈[3, 2-a]嘧啶-5-酮,为其中X为氢原 子,而Y为H,C1或F原子或氰基之化 合物。9.如申请专利范围第6项所述之农艺-园艺 用杀霉菌组成物,其中如通式(Ⅰ)所代 表之5H-1,3,4- 二唑骈[3, 2-a]嘧啶-5-酮,为其中X为C1 或F原子,甲基,乙基,甲氧基,乙氧基 ,或苯基,而Y为氢原子之化合物。10.如申请专利范 围第8项所述之农艺-园 艺用杀霉菌组成物,其中通式由通式(Ⅰ )所代表之5H-1,3,4- 二唑骈 [3,2-a]嘧啶-5-酮,为2-苄 基磺醯基-7-氟-5H-1,3,4- 二唑骈[3,2-a]嘧啶-5-酮, 2-苄基磺醯基-6-甲基-5H-1, 3,4- 二唑骈[3,2-a]嘧啶- 5-酮,2-苄基磺醯基-6-甲氧基- 5H-1,3,4- 二唑骈[3,2- a]嘧啶-5-酮,2-苄基磺醯基-6 -氟-5H-1,3,4- 二唑骈[3 ,2-a]嘧啶-5-酮,2-苄基磺醯 基氯-5H-1,3,4- 二唑骈[3 ,2-a]嘧啶-5-酮,2-苄基磺醯 基-5H-1,3,4- 二唑骈[3, 2-a]嘧啶-5-酮,或2-苄基磺醯 基-7-氰基-5H-1,3,4- 二 唑骈[3,2-a]嘧啶-5-酮。11.一种制备由通式(Ⅰ)所代 表之5H-1 ,3,4- 二唑骈[3,2-a]嘧 啶-5-酮之方法: 式中X为氢原子,卤原子,如C1,F, C1-4烷基,C1-2烷氧基,苯基,苯氧基 ,氰基或硝基;而Y为氢原子,卤原子, 如C1,F,三氟甲基,氯甲基,C1-2 烷氧基,C2-3炔基,苯乙炔基或氰基, 本法包含将通式(Ⅱ)化合物 其中X具有如上述之定义, 用氧化剂,例如含氢之过酸,有机过氧化 物如m-氯-过苯甲酸,"OXONE" (商品名,杜邦公司出售之含过氧硫酸氢 钾之化学剂)等,在选自水;卤化烃如二 氯甲烷,氯仿,四氯化碳,氯苯等,脂 酸如乙酸,丙酸等;酮如丙酮,甲基乙基 甲酮等;醯胺如二甲基甲醯胺,二甲基乙 醯胺等;醇如甲醇,乙醇等;烃如己烷, 石油醚,苯等惰性溶剂中于-20℃至所用 溶剂沸点之温度进行氧化。12.一种由通式(Ⅱ)所 代表之5H-1, 3,4- 二唑骈[3,2-a]嘧啶- 5-酮衍生物 式中X为氢原子,卤原子,如C1,F, C1-4烷基,C1-2烷氧基,苯基,苯氧基 ,氰基或硝基;而Y为氢原子,卤原子, 如C1,F,三氟甲基,氯甲基,C1-2 烷氧基,C2-3炔基,苯乙炔基或氰基。13.如申请专利 范围第12项所述之5H-1 ,3,4- 二唑骈[3,2-a]嘧啶 -5-酮衍生物,其中X为H,C1或F 原子,甲基,乙基,甲氧基,乙氧基或苯 基;而Y为H,C1或F原子,或氰基者 。14.如申请专利范围第12项所述之5H-1 ,3,4- 二唑骈[3,2-a]嘧啶 -5-酮衍生物,其中X为氢原子而Y为 H,C1或F原子或氰基者。15.如申请专利范围第12项所 述之5H-1 ,3,4- 二唑骈[3,2-a]嘧啶 -5-酮衍生物,其中X为C1或F原子 ,甲基,乙基,甲氧基,乙氧基,或苯基 而Y为氢原子者。16.一种制备由通式(Ⅴ)所代表之5 H- 1,3,4- 二唑骈[3,2-a]嘧 啶-5-酮之方法 式中X1为氢原子或卤原子如C1,F, Y1为三氟甲基或氯甲基,本法包含令通 式(Ⅲ)所代表之化合物 与 -酮酯衍生物(Ⅳ) 式中X1及Y1具有如上述之定义而R1为 烷基; 在高沸溶剂内反应,或在缩合反应剂,如 聚磷酸,三氟化硼醚酸盐,硫酸等存在之 下,在有或无相当高沸溶剂如二甲苯,甲 苯,三甲苯,氯苯,二氯苯,三氯苯之存 在之下,于100-250℃反应, 其中当X1为氢原子时可转成卤原子。17.一种制备 由通式(Ⅶ)所代表之5H- 1,3,4- 二唑骈[3,2-a]嘧 啶-5-酮衍生物之方法 式中X2为氢原子,卤原子,C1-4烷基, C1-2烷氧基,苯基或苯氧基; 本法包含令通式(Ⅲ)所代表之化合物 与通式(Ⅵ)所代表之-甲醯酯或2- 丙烯酸酯 式中X2具有如上述定义,R2为烷基而R 3为羟基或烷氧基;在高沸溶剂内反应, 或在缩合反应剂,如聚磷酸,三氟化硼醚 酸盐,硫酸等存在之下,在有或无相当高 沸溶剂如二甲苯,甲苯,三甲苯,氯苯, 二氯苯,三氯苯之存在之下,于100- 250℃反应, 其中当X2为氢原子时可转成卤原子,且 当X2为卤原子时可转成氰基。18.一种制备由通式( IX)所代表之5H 1,3,4- 二唑骈[3,2-a]嘧 啶-5-酮衍生物之方法 式中X4为氢原子或C1-4烷基,而Y2为 卤原子,C2-3炔基或氰基; 本法包含令通式(Ⅲ)所代表之化合物 与通式(Ⅷ)所代表之丙二酸盐衍生物 X4CH(CO2R4)2 (Ⅷ) 式中X4具有上述定义而R4为苯基或取代 之苯基; 在如氯苯等沸点较高之溶剂中反应, 将结果所获得出通式(IX')所代表之 化合物7-位置上之羟基 其中X4具有上述之定义,以如磷醯氯, 五氧化磷等卤化剂转成卤原子,且若有所 需,将卤原子转成氰基或C2-3炔基。 |
