| 主权项 |
1.一种下列通式之 唑衍生物: 其中R1是一个具有1到6个碳原子之低碳烷基,其较 佳地是选自正-丙基、正-丁基 和2-甲基丙基; R2是氢原子,具有1到6个碳原子之一个低碳烷基,较 佳地是甲基,具有1到6个 碳原子之一个低碳卤烷基团,较佳地是2,2,2-三氟乙 基,或一个基团-(CH2)I -COOR5,m是0到5之一个整数,R5是一个氢原子或具有1 到6个碳原子之一个低碳烷 基团,较佳地是一个基团CH2-COOEt; A是一个基团; -(CH2)qOR',R'是选自一个氢原子和具有1到6个碳原子 之一个低碳烷基团,较佳 地是甲基,及q是一个从1到5的整数,较佳地是1, -(CH2)qL,L是一个卤素原子,较佳为氯或溴,及q是一个 从1到5的整数,较隹地 是-CH2Br, -CHO,一个乙醯基或一个二恶烷,或-OR3,R3是选自一个 氢原子,一个基团-(CH 2)n-COOR6或-CH2-(CH2)n-O-R6基团,n是一个从0到5的整数, 较佳地是0或1,及 R6是一个氢原子或从1到6个碳原子之一个低碳烷基 ,较佳地是甲基或乙基,或一 个基团-(CH2)p-CONR7R8,p是一个从0到5的整数,较佳地 是0或1,及R7和R8分别 是一个氢原子或有1到6个碳原子之一个低碳烷基, 较佳地是甲基或乙基,或R7和 R8与其结合之氮原子形成一种杂环,其较佳地是选 自吗 、 和1-(2-甲氧基 苯基) ;和 R4可以是一个硝基或氨基基团或一个基团-COOR9,R9 是氢原子或具有1到6个碳原 子之一个低碳烷基团,或R4可以是下列之基团: 其中R9是如上述之定义,X和Y分别是一个氢原子、 一个低碳烷基团、一个卤原子 、一个烷氧基团或一个三氟甲基基团,及其添加盐 类,特别是医药上可接受之添 加盐类。2.如申请专利范围第1项之衍生物,其中R1 是一个选自正-丁基和正-丙基之基团 。3.如申请专利范围第1项之衍生物,其中R2是一个 选自甲基和2,2,2-三氟乙基 之基团。4.如申请专利范围第1项之衍生物,其中A 是选自乙氧基羰基甲撑氧基、二甲基氨 基羰基氧基、甲氧基甲撑和2-羟基乙氧基之基团 。5.如申请专利范围第1项之衍生物,其中R4是一个 选自2-羧基-3,6-二氯苯甲醯 氨基、2-磺基苯甲醯氨基和2-(四唑-5-基)苯基之基 团。6.如申请专利范围第1项之衍生物,其系选自下 列化学式之衍生物:7.一种制备如申请专利范围第1 项之化学式(Ⅰ)的衍生物的方法,其包含将一种 化学式H2N-NH-R2的联胺,R2是氢原子,具有1到6个碳原 子之一个低碳烷基,较 佳地是甲基,具有1到6个碳原子之一个低碳烷基,较 佳地是甲基,具有1到6个碳 原子之一个低碳卤烷基团,较佳地是2,2,2-三氟乙基 ,或一个基团-(CH2)m- COOR5,m是0到5之一个整数,R5是一个氢原子或具有1到 6个碳原子之一个低羰烷 基团,较佳地是一个基团CH2-COOEt;与一种化学式(Ⅴ) 之酮-酯或一种化学式 (Ⅵ)之二酮反应: 其中R1是一个具有1到6个碳原子之低碳烷基,其较 佳地是选自正-丙基、正-丁基 和2-甲基丙基;R'是选自一个氢原子和具有1到6个碳 原子之一个低碳烷基团,较 佳地是甲基,及q是一个从1到5的整数,较佳地是1,R10 是一个低碳烷基,较佳 地是乙基或甲基,及V是一个选自NO2之官能性基团; COOR11; 其中R11与R12是一个低碳烷基或 基,或将联胺水合 物与如前述化学式(Ⅵ)之一 种二酮反应,此步骤接着是在DBU(1,8-二 双环[5,4,0] 十-碳-7-烯)的存 在下用化学式Z-R2之卤化衍生物烃化,其中R2是如前 文之定义及Z是一个溴、氯 或碘原子。8.如申请专利范围第7项之方法,其中如 上述化学式(Ⅴ)之酮-酯是由下列方式获 得: 一利用将一个化学式(Ⅱ)之3-氧烷基烷酯之 基化 作用: 其中R1是一个具有1到6个碳原子之低碳烷基,其较 佳地是选自正-丙基、正-丁基 和2-甲基丙基;和R10是一个低碳烷基,较佳地是乙基 或甲基,其系使用一种化 学式(Ⅳ)之化合物: 其中W是一个卤原子,较佳地是氯或溴,及V是一个选 自NO2之官能性基团; COOR11; 其中R11与R12是一个低碳烷基或基;或使用化学式( Ⅱ)之3-氧烷基烷酯与下列 化学式(Ⅶ)之醛缩合: 其中V是如前文之定义,随后是催化的氢化作用。9. 如申请专利范围第7项之方法,其中上述化学式(Ⅵ) 之二酮是由下方式获得: 一利用一种化学式(Ⅲ)之1,3-二酮的 化作用: 其中R1是一个具有1到6个碳原子之低碳烷基,其较 佳地是选自正-丙基、正-丁基 和2-甲基丙基;R'是选自一个氢原子和具有1到6个碳 原子之一个低碳烷基团,较 佳地是甲基,及q是一个从1到5的整数,较佳地是1,其 系使用化学式(Ⅳ)之一种 化合物: 其中W是一个卤原子,较佳地是氯或溴,及V是一个选 自NO2之官能性基团; COOR11; 其中R11与R12是一个低碳烷基或 基;一或利用化学 式(Ⅶ)之一种醛: 与化学式(Ⅲ)的该1,3-二酮之缩合作用,及随后之催 化的氢化作用,其中V是如 前文之定义。10.一种用来制备如申请专利范围第1 项之化学式(Ⅰ)的衍生物之合成中间体,其 特别有用如申请专利范围第7项之方法的进行,该 中间体具有下列化学式(Ⅴ)或 (Ⅵ): 其中R1是一个具有1到6个碳原子之低碳烷基,其较 佳地是选自正-丙基、正-丁基 和2-甲基丙基;R10是一个低碳烷基,较佳地是乙基或 甲基,V是一个选自NO2之 官能性基团;COOR11; 其中R11与R12是一低碳烷基或基, q是一个从1到5之一整数和R'是选自一个氢原子和 具有1到6个碳原子之一个低碳 烷基团,较佳地是甲基。11.一种用来制备如申请专 利范围第1项之化学式(Ⅰ)的衍生物之合成中间体, 其 特别有用如申请专利范围第7项之方法的进行,该 中间体具有化学式(Ⅸ)、(XI) 、(XⅡ): 其中R1是一个具有1到6个碳原子之低碳烷基,其较 佳地是选自正-丙基、正-丁基 和2-甲基丙基;R2是氢原子,具有1到6个碳原子之一 个低碳烷基,较佳地是甲基 ,具有1到6个碳原子之一个低碳卤烷基团,较佳地是 2,2,2-三氟乙基,或一个 基团-(CH2)m-COOR5,m是0到5之一个整数,R5是一个氢原 子或具有1到6个碳原子 之一个低碳烷基团,较佳地是一个基团CH2-COOEt;R3是 选自一个氢原子,一个 基团-(CH2)p-COOR6或-CH2-(CH2)n-O-R6基团,n是一个从0到5 的整数,较佳地是 0或1,及R6是一个氢原子或从1到6个碳原子之一个低 碳烷基,较佳地是甲基或乙 基,或一个基团-(CH2)p-CONR7R8,p是一个从0到5的整数, 较佳地是0或1,及R7 和R8分别是一个氢原子或有1到6个碳原子之一个低 碳烷基,较佳地是甲基或乙基 ,或R7和R8与其结合之氮原子形成一种杂环,其较佳 地是选自吗 、 和1-(2 -甲氧基苯基) ;和 R4可以是一个硝基或氨基基团或一个基团-COOR9,R9 是氢原子或具有1到6个碳原 子之一个低碳烷基团,或R4可以是下列之基团: 其中R9是如上述之定义,X和Y分别是一个氢原子、 一个低碳烷基团、一个卤原子 、一个烷氧基团或一个三氟甲基基团,及其添加盐 类,特别是医药上可接受之添 加盐类;及V是一个选自NO2之官能性基团;COOR11; 其中R11与R12是一个低碳烷基或 基、q是一个从1到5 之一整数和R'是选自一个 氢原子和具有1到6个碳原子之一个低碳烷基团,较 佳地是甲基。12.一种治疗心脏血管疾病(特别是治 疗高血压及心官能不足)之医药组合物,其 系包含一种医药上有效量之如申请专利范围第1项 之化学式(Ⅰ)的化合物,或一 种医药上可接受的添加盐类,其与一种医药上可接 受的辅药,赋形药或载媒剂结 合。13.如申请专利范围第12项之医药组合物,其被 制成含有从1到400mg活性成分之 明胶囊或锭剂,或制成含有从0.01到50mg活性成分之 可注射制品。 |
