| 主权项 |
1﹒一种如下式(1)胺甲酸衍生物或其酸加成盐式中 Ar为可有1或2个卤 素或C1─4烷基取代基之含1或2个N或S之5或6员芳族 杂环,或可 有1或2卤素取代基之苯基,苯骈唑基或基或1 ,2,3,4─四 氢丁啶─9─基,R1为氢或C1─4烷基,R2为可有1或2 个卤素 ,C1─4烷基,三氢甲基,硝基,二C1─4烷胺基,C1─4烷 醯基 ,C1─4烷氧基,氰基或C1─4烷硫基等取代基之苯基, 基,基 ,C5─6环烷基,基,Y为S或O原子。 2﹒一种如申请专利范围第1项之化合物或其酸加 成盐之制法,其特征为令如 下式(2)化合物与如下式(3)化合物在缩合剂之存在 下反应,诸式中 Ar,R1及R2同申请专利范围第1项之定义。 3﹒一种如申请专利范围第1项之化合物或其酸加 成盐中R1为氢者之制法, 其特征为令如下式(2)化合物与如下式(4)化合物R2 ─N=C=Y(4)诸式中Ar,Y及R2同申请专利范围第1项之定 义,或从其母质 之羧酸经Curtius重排反应衍生之化合物(4)反应。 4﹒一种如申请专利范围第1项之化合物或其酸加 成盐之制法,其特征为如下 式(5)化合物与如下式(6)化合物反应Ar─Z(6)诸式中 Ar﹛@ AY,R1及R2同申请专利范第1项之定义,Z为消去基。 5﹒一种如下式(8)化合物或其酸加成盐之制法,其 特征为令如下式(7) 化合物式中R为胺基之保护基,与如下式(3)化合物 在缩合剂之存在下 反应诸式中Y,R1及R2同申请专利范围第1项之定义。 6﹒一种如下式(8)化合物或其酸加成盐之制法,式 中R1为氢,其特征为 令如下式(7)化合物式中R为胺基之保护基,与如下 式(4)化合物反 应R2─N=C=Y(4)诸式中Y,R1及R2同申请专利范围第1项 之定义,或从其母质之羧酸经Curtius重排反应衍生 之化合物(4 )反应。 7﹒一种如下式(5)化合物或其酸加成盐之制法,其 特征为令如下式(8) 化合物消去保护基式中R为胺基之保护基,R1,R2及Y 同申请专利范 围第1项之定义。 8﹒一种如下式(9)化合物或其酸加成盐式中R4为氢 或胺基之保护基,R 1为氢或C1─4烷基,R2为可取代着卤素,C1─4烷基,三 氟甲基 ,硝基,二C1─4烷胺基,C1─4烷醯基,C1─4烷氧基,氰 基或 C1─4烷硫基之1或2个取代基之苯基,基,基,C5─ 6环烷基 ,基,Y为S或O原子。 9﹒一种用于改善记忆障碍之药学组成物,乃以如 下式(1)胺甲酸衍生物或 其酸加成盐为活性成分式中Ar为可有1或2个卤素或 C1─4烷基取代 基之含1或2个N或S之5或6员芳族杂环,或可有1或2卤 素取代基之 苯基,苯骈唑基或基或1,2,3,4─四氢丁啶 ─9─基,R 1为氢为C1─4烷基,R2为可有1或2个卤素,C1─4烷基, 三氟 甲基,硝基,二C1─4烷胺基,C1─4烷醯基,C1─4烷氧基 ,氰 基或C1─4烷硫基等取代基之苯基,基,基,C5─6 环烷基, 基,Y为S或O原子。 |
